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三基教材 药理部分 受体、激动药、拮抗药、治疗指数概念 受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信号放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，能和受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。 治疗指数（TI）：半数致死量和半数有效量的比值称为治疗指数。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 影响药物作用的主要因素 （1）药物方面的因素： a．药物剂型：相同药物不同剂型，药物吸收速度和吸收的量可能不同，导致药物起效时间和作用强度的差异。 b．联合用药及药物相互作用：联合用药可能在药动学和药效学方面发生相互作用致药物作用改变。 （2）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、病理和心理因素对药物作用均可能产生影响。 传出神经系统药物分类及代表性药物 M、N受体激动药（氨甲酰胆碱） 胆碱受体激动药 M受体激动药（毛果芸香碱） 拟胆碱药 N受体激动药（烟碱） 胆碱酯酶抑制药（新斯的明） α、β受体激动药（肾上腺素） 拟似药 α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素） α1受体激动药（去氧肾上腺素） α2受体激动药（可乐定） 肾上腺素受体激动药 β1、β2受体激动药（异丙肾上腺素） β1受体激动药（多巴酚丁胺） β2受体激动药（沙丁胺醇） M受体阻断药（阿托品） 胆碱受体阻断药 M1受体阻断药（哌仑西平） N1受体阻断药（六甲双铵） 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药（碘解磷定） α1、α2受体阻断药（酚妥拉明） α1受体阻断药（哌唑嗪） 阻断药 肾上腺素受体阻断药 β1、β2受体阻断药（无内在活性，普萘洛尔; 有内在活性，吲哚洛尔） β1受体阻断药（无内在活性，阿替洛尔; 有内在活性，醋丁洛尔） α、β受体阻断药（拉贝洛尔） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利血平） 临床常用镇静催眠药主要类别、代表性药物，各类药物的主要特点 （1）苯二氮卓类： 代表性药物有地西泮（安定） 、三唑仑等，其特点是有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大。本类药物有药酶诱导作用，长期用药可产生耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，尤其和酒类合用时容易发生；停药时出现反跳和戒断症状，但与巴比妥类相比，发生较迟、较轻。 (2) 巴比妥类： 代表性药物有苯巴比妥等，本类药对中枢神经系统具有普遍性抑制作用，随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，10倍催眠量时可抑制呼吸，甚至死亡。其安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，目前已很少用于镇静和催眠。该类药物有药酶诱导作用，可加速其他药物代谢。 (3) 其他镇静催眠药： 如水合氯醛，该药对胃有刺激性，须稀释后口服，久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。 常用抗抑郁药分类及代表性药物 （1）三环类抗抑郁药：阿米替林、丙米嗪 （2）肾上腺素摄取抑制药：马普替林 （3）5-羟色胺再摄取抑制药：氟西汀、帕罗西汀 （4）其他：曲唑酮、色氨酸 治疗帕金森病药物类别及代表性药物 (1) 多巴胺前体药物：左旋多巴 (2) 左旋多巴增效药 a. 外周多巴脱羧酶抑制剂：苄丝肼、卡比多巴 b. 单胺氧化酶β抑制剂：司立吉兰 c. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶抑制剂：恩托卡朋 (3) 多巴胺受体激动剂：溴隐亭、培高利特 (4) 胆碱受体阻断药：苯海索 (5) 其他：金刚烷胺 阿尔茨海默症的药物治疗 （1）胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、他克林、石杉碱甲 （2）胆碱受体激动剂：占诺美林 （3）神经