抗感染药物药理_1！.pptVIP

支原体衣原体 1、高效、速效、强效（作用强大、起作用快、 维持时间长） 2、选择性高（对机体毒性小，对病原体作用大） 3、耐药性小； 4、性状稳定，不易被酸、碱、酶等破坏； 5、价廉、使用方便（口服） 1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 粘肽合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 （肽聚糖） ——影响胞浆膜通透性—— ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 抗菌药作用机制 耐药基因的转移方式（遗传性） 大量涌现的关于抗菌素耐受的报道 1979-1998美国肺炎链球菌的青霉素耐受 抗菌素耐受：几个有用的网站 抗生素慎用联盟 /apua/apua.html 亚洲耐受性病原监督网 / 食品和药品监督管理局(FDA)兽药中心-药物耐受 /cvm/antimicrobial/antimicrobial.html 抗菌素耐受：“超级细菌” 人类与细菌的斗争 （一）抗菌药物应用的基本原则 1、应尽早确立病原学诊断 2、根据抗菌药的作用特点合理用药 3、根据患者的生理、病理、免疫等状态合理用药 4、有些情况下抗菌药物的应用要严格控制或尽量避免 5、常用抗菌药物的合理使用 6、选用适当的给药方案、剂量和疗程 7、强调综合性治疗措施的重要性 8、从教育、宣传和成立相应组织着手，纠正不合理使用抗菌药物。 （二）抗菌药物的联合治疗 抗菌药物按其对细菌的作用可分四大类： （1）繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类 （2）静止期杀菌剂：氨基糖苷类、多粘菌素类、喹诺酮类 （3）速效抑制剂：大环内酯类、四环素类、氯霉素 （4）慢效抑制剂：磺胺类 各类抗菌药合用的可能效果： （1）＋（2）—协同； （1）＋（3）—拮抗 （3）＋（4）—相加； （1）＋（4）—无关或相加 作用机制相同的同类药物合用，疗效不增强，反而增加毒性 （三）患者因素与抗菌药物的应用 抗菌药物在肝功能减退患者中的应用： 1、按正常剂量应用 2、必要时应减量应用 3、减量慎用 4、应尽量避免应用 抗菌药物在肾功能减退患者中的应用： 1、按正常剂量应用 2、剂量要适当减少 3、剂量需明显减少 4、不宜应用 体内过程 口服易被破坏，常肌注 （青霉素V口服：耐酸） 主要分布细胞外液及组织间液 主要以原形经尿排泄 临床应用 链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等） 不良反应 毒性低 常见过敏反应（药疹、皮炎、血清病、过敏性休克）： 青霉素降解产物引起 预防措施 ① 询问过敏史； ② 溶液现配(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)； ③ 皮试； ④ 准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。 1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类 青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 (phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶，抗菌活性降低 2. 耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素 苯唑西林 (oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 特点：耐酶（保护?-内酰胺环），耐酸； 用于耐青霉素的金葡菌感染（注意：产生新的PBP2α——耐药） 3. 广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin) 特点：广谱，耐酸，不耐酶 5. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林 (carbenicillin)、 磺苄西林 (sulbenicillin) 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin)