07消化系统药物解析.ppt

补充：消化系统组成 消化管：口腔、咽、食管、胃、消消化系统 小肠、大肠、肛门 消化腺：唾液腺、肝、胰、存在于消化管壁内的胃腺和肠腺 2(m) （一）胃 胃是消化管最膨大的部分。上端以贲门与食管相连，下端以幽门连接十二指肠。 胃分为四部分：贲门部、胃底部、胃体部、幽门部。 胃腺分为贲门腺、幽门腺、胃底腺。 （1）胃底腺由三种细胞组成： 盐酸①激活胃蛋白酶原 ②杀菌、抑菌③入小肠后，促 壁细胞 进胰液、胆汁、肠液的排放 ④有利于小肠对铁和 钙的吸收 ⑤使食物中的蛋白质变性，易于消化。 内因子：促进维生素B12的吸收。 主细胞 分泌胃蛋白酶原。激活后可使蛋 白质分解。 粘液颈细胞 分泌粘液。保护胃粘膜。 （2）胃液 （3） 胃的运动 1）胃的运动形式和作用 1 容受性舒张 2 紧张性收缩 3 蠕动 9(s ) （2）胃的排空 食物由胃排入十二指肠的过程 混合食物 4－6小时 （3）呕吐 第一节 消化系统药物 包括： 抗消化性溃疡药 其他药物（助消化药、止吐药 、泻药 止泻药、 利胆药） 一 、 抗消化性溃疡药 攻击性因子：胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（主） 非甾体抗炎药、乙醇 精神因素 防御性因子：胃粘液、碳酸氢盐、胃粘膜 抗消化性溃疡药物 抑制攻击因子的药物 －抗酸药 －抑制胃酸分泌药 －抗幽门螺旋杆菌药物 加强保护因子的药物 －粘膜保护药 氢氧化铝：强、慢、久，中和胃酸生成的三氯化铝具有收敛作用，肠内形成磷酸铝致便秘。（与氧化镁或三硅酸镁合用） 三硅酸镁：较弱、缓慢、持久，生成的二氧化硅胶体保护溃疡面作用，镁具轻泻作用。 碳酸钙：强、快、久，肠内形成碳酸钙、磷酸钙致便秘，中和胃酸生成二氧化碳致气、腹胀、继发胃酸过多。 二、抑制胃酸分泌药 －H2受体拮抗剂 －质子泵抑制剂 －抗胆碱能药物 －抗胃泌素药物 药物： 西咪替丁（cimetidine） 雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。 H2受体拮抗剂的发展 H2受体拮抗剂的研究围绕着组胺的结构改造进行，主要集中在乙胺基侧链上。 用脒基取代胺基，得到Na-胍基组胺（H2受体的部分拮抗剂） 1972年发现丁咪胺，是具有选择性的H2受体拮抗剂。但拮抗作用弱，口服难吸收，而且硫脲代谢物毒性较大。 1976年合成西咪替丁（甲氰脒胍），为第一代H2受体拮抗剂，口服吸收好，拮抗作用强，但有抗雄性激素、引起精神错乱、致癌、复发率高等缺点。 1979年合成雷尼替丁（甲硝呋胍），为第二代H2受体拮抗剂，作用较西咪替丁强，对胃及十二指肠溃疡疗效高，具速效、长效，副作用小 安全。无抗雄性激素、引起精神错乱等缺点。是目前最常用的抗溃疡药。 西咪替丁 又名泰胃美 理化性质 碱性 咪唑基 胍基 水解性 氰基水解 鉴别 西咪替丁的药理作用 本品能明显的抑制基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素及食物刺激所引起的胃酸分泌，使分泌量和酸度降低，促进溃疡愈合。具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃黏膜细胞和增加胃黏膜血流量的作用。 西咪替丁的用途 主要用于治疗胃和十二指肠溃疡、急性上消化道出血、反流性食管炎等，低剂量可预防消化性溃疡的复发。 本品与雌激素受体有亲和作用，长期应用可导致男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳等不良反应。 西咪替丁对下列皮肤病有较好的治疗效果：１．治疗荨麻疹；２．治疗带状疱疹；３．治疗过敏性紫癜；４．治疗瘙痒症。 西咪替丁的不良反应 ①可引起头痛、头晕、乏力、失眠、口干、腹泄、皮疹等，一般不用停药。 ②可使血清氨基转移酶轻度升高，大剂量可致精神紊乱，偶见肝、肾功能损害及粒细胞减少。 ③静注可致心动过缓、房室传导阻滞及心率失常。 ④