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中和过程
医药技术刊物5
版本:2011.5.31
前版:2008.10.29 / 2010.3.10
中和过程
介绍
Carbopol®聚合物、PemulenTM 聚合物或 Noveon®聚卡波非的大分子在粉末状
态时是高度卷曲盘绕的。当分散在水中后,这些大分子水化并在某种程度上展开。
在中和之前,传统的 Carbopol®聚合物、PemulenTM 聚合物或 Noveon®聚卡波非分
散体亦表现出很明显的粘性。在相同水平下,Carbopol®ETD 和 Ultrez 聚合物表现
出更低的分散粘度,可制备更高浓度的分散体。
当大分子链段完全展开和延伸时聚合物的粘度达到最大化,这种展开能通过几
种方式(中和或氢键结合)完成。
水系统的中和
在水系统中,获得增稠、乳化或悬浮效果的最好方式是通过用碱来中和聚合物。
中和作用电离聚合物,沿着聚合物的骨架产生负电荷。同性电荷相斥引起分子的展
开形成延展结构,这一反应是快速的,并瞬间形成增稠和乳化/稳定的效果。
所有路博润药用聚合物的作用机理相同,但每一聚合物具有不同的流变学特性,
悬浮和形成乳化的能力。此外,不同聚合物的性能依赖于中和剂的程度(pH 值)
及水溶液的离子强度。
无机碱,如氢氧化钠或氢氧化钾,或低分子胺类或碱能提供满意的中和效果。
一些可用于水性制剂和油/水乳剂中和作用的氨基碱包括:TEA (三乙醇胺),
AMP®-95 (氨甲基丙醇),Tris Amino® (氨基丁三醇)和Neutrol® TE ( 四-2-羟丙基
乙二胺) 。表1标示出相关的碱强度。
氨基酸如ß-丙氨酸和赖氨酸也能用于中和及粘度调整。
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医药技术刊物5
版本:2011.5.31
前版:2008.10.29 / 2010.3.10
中和的常用贴士
. 通过预称量中和剂来防止过中和。用氢氧化钠或氢氧化钾等强碱造成的过中和
会导致严重的粘度损耗。胺类能很好的控制pH值,在当量点少量增加胺类的水
平不会引起pH值的大幅增加。
. 加入强无机碱制备成10~20%浓度的水溶液。
. 可使用76当量的Carbopol®聚合物,得到更精确的中和效果。合适的中和碱的量
取决于碱的类型和当量。
. 不要使用二价碱如氢氧化钙来中和聚合物。可溶性二价阳离子可离子状地交联
聚合物而引起沉淀。
. 用低速搅拌以避免引起气泡。
. 在进一步pH调节前等待制剂达到平衡。
过 程
1. 静置分散体来释放产生的气泡。如已制备浓缩的分散体,首先稀释至最终所需
要的浓度,然后让稀释后的分散体释放气泡。
2. 使用中速搅拌(300~800rpm)来避免产生漩涡,加入中和剂,能立即产生粘
稠的效果。
表 1
碱对一部分聚合物的相对重量比
(中和至pH值约6.0~7.0)
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