基于体内外相结合的中药大品种二次开发物质基础研究思路.pdfVIP

第３８卷第２３期 Ｖｏｌ３８，Ｉｓｓｕｅ　２３ ２０１３年１２月 　　　　　　 　 　 　 　 　 　　　　 　 　 　 　 Ｄｅｃｅｍｂｅｒ，２０１３ ·学术探讨 · 基于体内外相结合的中药大品种 二次开发物质基础研究思路 １，２，３ １ １ １，２ 成旭东 ，贾晓斌 ，封亮 ，蒋俊 （１江苏省中医药研究院 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室，江苏 南京２１００２８； ２南京中医药大学，江苏 南京２１００２８；３苏州海金沙生物科技有限公司，江苏 苏州２１５１２３） 　　［摘要］　中药大品种二次开发是中药现代化、科学化、标准化进程的重要环节之一。如何准确有效地识别原方有效物 质基础是二次开发中最首要的难题，同时也是中药现代化发展的瓶颈。该文在目前已有的试验方法的基础上，根据中药复方 多成分、复杂作用需要综合多学科的方法与技术协同研究的思路，提出基于体内外相结合的中药大品种二次开发物质基础研 究思路，认为物质基础研究需要分为识别、筛选、验证３个环节，每个环节设计相应的体内、外的研究方法相互补充、相互验证， 最终筛选正确可靠的复方物质基础。该思路为中药大品种二次开发以及复方物质基础研究提供参考。 ［关键词］　中药大品种；二次开发；物质基础；体内、外结合；研究思路 　　中药大品种具有很好的临床疗效和患者认可度，在现代 得到的单一化合物，辅以药理活性筛选加以确定；或者利用 中医药临床中发挥了重要作用。对中药大品种进行二次开 已有药理模型对植物化学分离中的每个部位进行活性追踪， 发是中药现代化、科学化、标准化进程的重要环节之一。如 ［１］ 对最终得到的化合物进行结构鉴定。袁胜浩等 利用硅胶、 何准确有效地识别原方中有效物质基础并进行有效的质量 ＭＣＩ和Ｒｐ８等柱色谱方法对秋海棠科植物大半边莲的甲醇 控制是中药工作者所面临的最主要的难题，同时也是决定中 提取部位进行分离纯化，并根据理化性质和光谱数据（ＭＳ， 药大品种二次开发成败的决定性因素。本文以中药体内外 １ １３ ＵＶ，ＩＲ，ＨＮＭＲ，ＣＮＭＲ）鉴定结构。采用比浊法测定单体 成分、效应有机结合为指导思想，提出基于体内外相结合的 化合物的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）。结果从大半边莲中分离得 中药大品种二次开发物质基础研究思路，为中药大品种二次 到６个酚酸类化合物，分别鉴定为水杨酸、间羟基苯甲酸、阿 开发以及复方物质基础研究和复方开发提供部分参考。 魏酸、绿原酸、没食子酸和原儿茶酸。其中，水杨酸和原儿茶 １　中药复方物质基础研究现状 酸的抑菌谱最广，阿魏酸次之，间羟基苯甲酸最小；原儿茶酸 中药复方具有君臣佐使的组方原则，其组方构成是一个 的抑菌活性最强，间羟基苯甲酸最弱。 具有一定层次与结构的有机整体。同时中药复方中每味药 化学成分分离法成功研究了抗疟新药青蒿素，抗癌新药 材又是由多类化学成分组成。因此，整体性和复杂性是中药 紫杉醇、长春新碱，治疗老年痴呆病的石杉碱甲等驰名海内 复方最大的特点，同时也是物质基础研究面临的巨大难题。 外的产品。此方法可得到的结构明确、作用机制清晰的单一 目前中药复方物质基础研究方法分为传统化学成分分 活性化合物。但是，此方法工作量大，成功率低，同时脱离了 离法、拆方研究法、血清药理学／药物化学法、谱效关系结合 中医药范畴属于纯粹的天然药物化学方法。 法、代谢组学研究法。