xct790通过下调雌激素相关受体α的表达抑制大鼠血管平滑肌细胞增殖.pdfVIP

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2016-05-14 发布于安徽
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xct790通过下调雌激素相关受体α的表达抑制大鼠血管平滑肌细胞增殖.pdf

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190 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (2): 190 197 · 究论文· XCT790 通过下调雌激素相关受体的表达抑制大鼠血管平滑肌细胞增殖 1 1 2 1* 陆蕴红 , 李群益 , 陈莉 , 施孝金 (1. 复旦大学附属华山医院临床药学室, 上海 200040; 2. 徐汇区中心医院药械科, 上海 200031) 摘要: 为探讨雌激素相关受体 (ERR ) 的特异性反向激动剂XCT790 对大鼠血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖的影响及相关分子信号传导机制, 采用原代培养大鼠胸主动脉VSMCs, 以胎牛血清 (FBS) 刺激VSMCs 增殖, 分别加入不同浓度的XCT790, 以CCK-8 试剂检测XCT790 对VSMCs 增殖的影响; 以RT-PCR 考察ERR 、PGC-1 、 OPN 和MCAD 的mRNA 表达水平; 以Western blotting 检测ERR 、ERK2 及p-ERK 1/2 蛋白表达水平; 以ELISA 法检测VEGF 蛋白水平。结果显示, XCT790 对VSMCs 增殖的抑制作用在5～20 μmol ·L 1 剂量范围内呈显著剂量依赖性, 在 10～20 μmol ·L 1 剂量范围内呈显著时间依赖性; 且5～20 μmol ·L 1 XCT790 能明显下调ERR 与 p-ERK 1/2 水平 (P 0.05, P 0.0 1)。提示: XCT790 可通过下调ERR 及其靶基因转录, 进而抑制ERK 途径来抑制大鼠VSMCs 增殖。关键词: XCT790; 血管平滑肌细胞; 雌激素相关受体 ; 增殖中图分类号: R966 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 02-0190-08 XCT790 inhibits rat vascular smooth muscle cells proliferation through down-regulating the expression of estrogen-related receptor 1 1 2 1* LU Yun-hong , LI Qun-yi , CHEN Li , SHI Xiao-j in (1. Laboratory of Clinical Pharmacy, Huashan Hosp ital, Fudan University, Shanghai 200040, China; 2. Pharmacy Departm ent, Xu hui District Central Hosp ital, Shanghai 200031, China ) Abstract : Abnormal proliferation of