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第 2 章?????? 药物效应动力学??Chapter 2 Pharmacodynamics 药物效应动力学 药物作用的性质和方式 药物与靶点的作用、效应与治疗用途示意图 药理效应的基本类型 药理效应选择性 药理效应选择性(selectivity)是指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。 Ｍ胆碱受体非特异性阻断药对腺体、胃肠道、血管、心脏、神经系统等可产生广泛多样的药理效应。 Ｍ胆碱选择性受体亚型阻断药：阻断Ｍ1的药物哌仑西平用于治疗消化性溃疡；阻断Ｍ3的药物溴化泰乌托品治疗哮喘；作用特异性强而药理效应比较专一。 药理效应选择性 药理效应的选择性受较多因素的影响，如在药物的剂量改变时可明显影响其效应范围。 通常情况下, 药物选择性低是产生药物副作用(side effect)的基础。 治疗作用与不良反应 治疗作用(therapeutic effect) 是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。 不良反应(adverse drug reaction，ADR) 是指那些不符合用药目的，并引起患者其他病痛或危害的反应。 治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制决定而且必定存在的两重性作用。 临床治疗，必须充分考虑用药的有效性和安全性，结合病情与治疗需要细心权衡利弊，合理选用。 药物的不良反应(ADR) 1. 副作用(side effect) 。 2. 毒性反应(toxic reaction)。 3. 后遗效应(residual effect) 。 4. 继发性反应(secondary reaction)。 5. 变态反应(allergic reaction) 。 6. 致畸作用(teratogenesis) 7、特异质反应 8、停药反应 不良反应主要表现有： 1. 副作用(side effect) 是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。与治疗作用无关的作用。a:药物固有的，常用剂量下发生。 b: 可预知的，人人都会发生。 c: 一般较轻微，多数可恢复的功能性变化。 2. 毒性反应(toxic reaction) 是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度引起的严重不良反应，为药理效应的进一步增强和延续。是指剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。 a:剂量过大或长时间用药。（某些特殊体质病人或器官功能不全的病人） b: 可预知的，且可避免的不良反应。c: 指对机体的严重损害。致癌、致畸、致突变也属于慢性毒性反应的范畴。（反应停事件） 3. 变态反应(allergic reaction) 是药物引起的免疫反应，各种类型的免疫反应均可发生。a:与剂量无关，常见于过敏体质的病人。 b:个体出现，不可预知的，用药理拮抗药解救无效。 c:严重程度差异大。如：皮疹、药热、肝肾损害、休克死亡等。 4. 后遗效应(after effect) 是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。 5.继发性反应(secondary reaction) 是指药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。 6、致畸反应：有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎，称为致畸作用。 7、特异质反应：少数特异体质的病人对某些药物反应特别敏感，反应性也可能与常人不同，但与药物固有作用基本一致，与药物剂量有关，药物拮抗药可解救。如：奎宁特异质反应造成急性溶血；司可林特异质反应造成恶性高热。 8、停药反应：突然停药后造成原有疾病的加剧，又称回跃反应。如；可乐宁停药造成血压激烈回升。 治疗作用分为：对因治疗和对症治疗 对因治疗(etiological treatment) 是指消除原发致病因子的治疗，如应用化疗药物杀灭体内致病的病原体，特异性解毒药解救急、慢性中毒等。 对症治疗(symptomatic treatment) 是指改善疾病症状的治疗，例如心绞痛发作时，应用硝酸甘油舌下含服的急救。 临床用药时应遵循“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”的原则。 构效关系 构效关系(structure activity relationship) 是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。