药理学第十四章驱虫药教案.pptVIP

驱寄生虫药 Antiparasitic Drugs 前 言 定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物。 分类 抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药 抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药 杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药 前 言 理想抗寄生虫药的条件 安全：治疗指数＞3，才具有临床意义； 高效：对成虫、幼虫、虫卵均有效； 广谱：阿苯哒唑抗线虫、吸虫、绦虫；伊维菌素抗线虫、体外寄生虫；吡喹酮抗绦虫、吸虫；硫双二氯酚抗吸虫、绦虫。 适于群体给药，价格低廉 无残留 作用机理 抑制虫体内的某些酶：左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶 ，阻断延胡索酸还原为琥珀酸，减少能量的产生；有机磷抑制胆碱酯酶，使虫体内乙酰胆碱蓄积增多，引起虫体兴奋痉挛，最后麻痹死亡 干扰虫体的代谢：苯并咪唑类抑制微管蛋白合成；氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程；氨丙啉干扰硫胺素的代谢；有机氯干扰虫体肌醇代谢；三氮脒等能抑制DNA的合成，而影响原虫的生长繁殖 作用机理 作用于虫体的神经肌肉系统：阿维菌素类增强GABA的释放，使神经肌肉传递受阻；噻嘧啶与胆碱受体结合，产生与Ach相似的作用 干扰虫体内离子的平衡或转运：聚醚类离子载体抗生素能与钠、钾、钙等形成亲脂性复合物，使其自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中的阳离子大量蓄积，因渗透压的作用，使细胞破裂，引起虫体死亡 前 言 使用注意： 尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或少残留，不易产生耐药性的药物 必要时联合用药 准确地掌握剂量和给药时间 混饮投药前应禁食，药浴前应多饮水等 大规模用药时必须作安全试验，以确保安全 应用抗寄生虫药后，必须经过一定的休药期，以防止在畜禽组织中残留某种药物过多，而威胁人体的健康和影响公共卫生。以及造成药物中毒等 第一节 抗蠕虫药(Anthelmintic) 抗蠕虫药(Anthelmintic)指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。 分类 驱线虫药 驱绦虫药 驱吸虫药 驱线虫药（Antinematodal drugs） 分类 抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、越霉素A、潮霉素B） 苯并咪唑类 咪唑并噻唑类 四氢嘧啶类 有机磷化合物 其他 阿维菌素类(Avemectins) 作用与应用： 最优良、应用最广泛、销量最大的广谱、高效、安全、用量小的抗内外寄生虫药，属大环内酯抗生素类驱虫药； 对马、牛、羊、猪、犬胃肠道主要线虫（包括蛔虫）、肺线虫成虫及幼虫有效，对绦虫及吸虫无效；对马胃蝇和牛皮蝇蚴以及疥螨、痒螨、毛虱等外寄生虫亦有良效； 无论是内服还是皮下注射，均能吸收完全，分布容积大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代谢，98%从粪便中排泄； 用于线虫和体外寄生虫及传播疾病的节肢动物； 安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度敏感； 耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。 阿维菌素类(Avemectins) 作用机理 其在线虫和节肢动物的肌肉内增加抑制性神经递质r-氨基丁酸的释放，而引起虫体抑制、麻痹死亡。 主要药物 伊维菌素(ivermectin)：对犬猫钩口病、犬恶丝虫病（预防）、蛔虫病及耳痒螨和疥螨有良好驱杀作用。肌肉注射会产生严重的局部反应，多P.O.或S.C.给药。驱虫作用较缓慢。 阿维菌素（avermectin, 爱比菌素）：兽用阿维菌素系我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。 多拉菌素(doramectin)：血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。对线虫和节肢动物具有长效作用。 苯骈咪唑类（Benzimidazoles） 特点：驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫）、驱虫效果好、毒性低，有些品种还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用 作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂 不良反应：安全范围大，一般无不良反应，但有致畸作用 应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药 苯骈咪唑类主要药物 阿苯达唑（albendazole,丙硫苯咪唑）：内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广，发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜 芬苯达唑（fenbendazole,苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫卵作用。另一种Febantel，可代谢为芬苯达唑 噻苯唑（thiabendazole,噻苯达唑）：1961上市，最早应用的本类药物。仅对线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、羊、猪、雉） 奥芬达唑（oxfendazole,砜苯咪唑）：内服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达唑，作用强1倍 阿苯达唑、丙硫苯咪唑、搞蠕敏 （Albendazole） 作用与应用： 本品为广谱、高效、低毒的新型驱虫药，对动物肠道线虫绦虫、多数吸虫等均有效，对