乙酰螺旋霉素片的制备工艺及对溶出度的影响.docVIP

乙酰螺旋霉素片的制备工艺及对溶出度的影响 　　摘 要：目的：对乙酰螺旋霉素片的最佳制备工艺进行研究和探讨。方法：对L=HPC的使用量和加入的方法、粘合剂的具体类别以及乙酰螺旋霉素粉末粒度以及润滑度对一线霉素片溶出度的影响加以研究和分析。结果：选择的处方和工艺制备的乙酰螺旋霉素片在硬度、光洁度和溶出度等方面都有非常好的效果。结论：这种方法制备乙酰螺旋霉素具有科学性和合理性，比较适合使用在工业化大规模生产当中。 中国论文网 /8/view-7237463.htm 　　关键词：乙酰螺旋霉素片；制备工艺；溶出度；L-HPC 　　乙酰螺旋霉素是一种抗生素类药物，它主要适用于对扁桃体炎和支气管炎肺炎等的治疗，这种药物难溶于水，质量较轻，溶出度非常难达到药典中的相关要求，在这样的情况下，制备工艺的重要性就充分的体现了出来。在本文当中我们就对其制备的工艺进行全面的分析和探讨。 　　1、仪器与试药 　　HP一8433紫外分光光度计（美国惠普公司）；ZRS一4智能溶出仪（天津大学无线电厂）；乙酞螺旋霉素原料（岳阳康神药业公司）；L一HPC（浙江湖州食品化工联合公司）。 　　2、试验方法 　　2.1乙酞螺旋霉素片的制备 　　取乙酞螺旋霉素粉、淀粉、L-HPC混匀，加人粘合剂制粒，55一60℃烘干，干粒过16目筛网，加入硬脂酸镁混匀，用直径9mm深模冲压片，包糖衣。 　　2.2 L-HPC对溶出度影响的测定 　　按处方比例称取L-HPC（相当于1片乙酞螺旋霉素所含L-HPC量），依照中国药典2000年版二部乙酞螺旋霉素片溶出度测定方法进行处理，照分光光度法于200一400nm波长处扫描，L-HPC在232nm波长处吸收度为0.002，结果显示，L-HPC在232nm波长处几乎无吸收，L-HPC不影响乙酞螺旋霉素溶出度的测定。 　　3、结果与讨论 　　3.1L-HPC用量对溶出度的影响 　　L-HPC是一种效果非常好的崩解剂，它是一种用途相对较多的纤维素和衍生物，这种物质当中还含有较多的亲水性集团，所以亲水性非常好，具有疏水性质的乙酰螺旋霉素成分当中加入L-HPC之后其溶出度会有非常明显的提升，用量对片剂的溶出度也有着非常明显的影响，在本实验当中加入片重为1%、3%、5%、7%和9%的L-HPC制粒压片，对其溶出度进行测定处理，其结果如表1所示： 　　从试验的结果当中我们可以看到，L-HPC可以显著的提高乙酰螺旋霉素片的溶出度，但是溶出度并不会随着用量的增大而产生明显的增大变化。L-HPC还具备良好的粘合性能，L-HPC的使用量比较大的时候，其粘合作用会对乙酰螺旋霉素片的溶出度会产生非常大的影响，在处方中L-HPC的用量达到3%的时候，其溶出度能够达到99%，而L-HPC的用量能够达到5%的时候，其溶出度还是在99%，所以如果站在经济性的角度上来看，选择3%的添加量是最为合理的，这个时候所得到的片剂具有非常好的硬度，同时表面也具有良好的光洁性。因此我们在制备的过程中要将L-HPC的使用量控制在3%。 　　3.2L-HPC加入方法对溶出度的影响 　　相同的处方，L-HPC的加入方法分别选择内家法和外加法，对不同的加入方法对乙酰螺旋霉素片制备的工艺和溶出度方面的影响进行了全面的观察和研究，相关的结果表明，采用内加法制粒和压片，片剂外观比较好，同时压片包衣的时候也没有产生任何的异常现象，溶出度在45分钟的时候达到了100%。使用外加法加入L-HPC的时候所制备出来的片剂在硬度方面存在着非常明显的不足，同时在包衣的过程中，因为外加崩解剂L-HPC的时候具有非常强的亲水性，所以片剂会在遇到水之后迅速的膨胀，这样就会影响到包衣的质量和效果，甚至还会使得包衣的表面存在着很多的裂片。 　　3.3乙酰螺旋霉素粉末细度对溶出度的影响 　　乙酞螺旋霉素难溶于水，但并非粉末越小，片剂溶出度越大。人们通常用减小药物的粒径，增大其与溶解介质接触的比表面积的方法来改善崩解度和溶出度。但对于疏水性强的药物来说，有时粒径减小后，片剂的孔隙率变小，能使整个片剂的疏水性增强，崩解介质不易透人其孔隙，反而使崩解时限延长影响溶出度。试验考察了80目及120目的乙酞螺旋霉素粉末制粒压片，结果表明，用80目的乙酞螺旋霉素制得的片剂溶出度为99%；而120目的乙酞螺旋霉素制得的片剂溶出度仅为80%。 　　3.4不同的粘合剂对制备工艺及溶出度的影响 　　在相同处方中，用淀粉浆、竣甲基淀粉浆、乙醇作粘合剂，考察了3种粘合剂对乙酞螺旋霉素片制备工艺及溶出度的影响，试验表明，用60%乙醇作粘合剂，颗粒流动性差，所压片子松片，硬度不好；用3%梭甲基淀粉浆作粘合剂压片溶出度仅为75%，原因可能是狡甲基淀粉具有高度粘结性，遇水迅速膨胀形成一种胶状的具有粘性的物质覆盖于颗粒表面