抗微生物药分析.ppt

抗结核病药-利福平 【药代动力学】 口服吸收良好，在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液； 在唾液中亦可达有效治疗浓度；可穿过胎盘。肾功能减退的患者中本品无积聚。【适应证】用于肺结核和其他结核病，也可用于麻风病的治疗。此外也可考虑用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRsA)所致的感染。抗结核治疗时应与其他抗结核药联合应用。 【禁忌证】对本品过敏者、严重肝功能不全者、胆道阻塞者、妊娠早期妇女。【注意事项】 (1)肝功能不全者慎用。用药期问应榆查肝功能。 (2)服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显橘红色。 (3)食物可阻碍本品吸收，宜空腹服药。 利福平 Rifampicin 【用法和用量】 (1)肺结核及其他结核病：①成人，口服，一次o．45～0．6g，一日1次，于早饭前服。疗程半年左右。②l～12岁儿童一次量10mg／kg，一日2次；新生儿一次量5mg／kg，一日2次。 (2)其他感染：一日量0．6～】g，分2～3次给予，饭前1小时服用。 【制剂和规格】 (1)利福平片：①0．15g；③0．3g； (2)利福平胶囊：①0．15g；②0．3g。 抗结核病药-吡嗪酰胺 【作用特点】 吡嗪酰胺对于酸性环境中生长缓慢的结 核杆菌作用强，并可渗入吞噬细胞和结 核杆菌体内，延缓结核杆菌产生耐药性 易产生耐药性，常与其他抗结核药合用 以缩短疗程。 抗结核病药-吡嗪酰胺 【药代动力学】 口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布 于全身组织和体液中，包括肝、肺、脑脊液、 肾及胆汁。【适应证】与其他抗结核药联合用于治疗结核病，也可用于结核性脑膜炎。 【禁忌证】对异烟肼、烟酸或其他与本药化学结构相似的药物过敏者，也可对本药过敏。急性痛风患者、高尿酸血症患者禁用。孕妇禁用。 吡嗪酰胺 Pyrazlnamide 【用法和用量】口服。与其他抗结核药合用，一日15～30mg／kg，顿服；或一次50～70mg／kg。每周2～3次。每日服用者最大剂量为2g；每周服用3次者最大剂量为3g；每周服用2次者最大剂量为4g。 【制剂和规格】 吡嗪酰胺片：①0．25g；②0．5g。 抗结核病药-乙胺丁醇 【用法和用量】与其他抗结核药合用。 (1)结核病初治：按体重15mg／kg，每日一次顿服；或每次口服25～30mg／kg，最高量2．5g，每周3次；或50mg／kg，最高量2．5g，每周2次。 (2)结核病复治：按体重25mg／kg，每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg／kg，每日一次顿服。 (3)非结核性分枝杆菌感染：每日15～25mg／kg，一次顿服。13岁以上儿童用量与成人相同；13岁以下不宜应用本品。 【制剂和规格】 盐酸乙胺丁醇片(胶囊)：O．25g。 （十）抗麻风病药 氨苯砜 作用机制：为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强 的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。作用于 细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。 本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此 外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹 样皮炎的作用有关。如长期单用，麻风杆菌易 对本品产生耐药。 抗麻风病药 口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。 广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为 高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。 在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢 乙酰化型和快乙酰化型。 存在肝胆循环，t1/2β为10～50小时(平均为28小 时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。 约70%～85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出。 （十一）抗真菌药 真菌感染有浅部真菌感染和深部真菌感 染。 抗真菌药是指具有抑制或杀死真菌生长 或繁殖的药物。 制霉素：浅部真菌病 氟康唑：念珠菌病、隐球菌病，主要用于 各种深部真菌感染，也可用于免疫缺陷者的粘 膜念珠菌感染。 抗真菌药-氟康唑 抗真菌谱广，口服吸收迅速而完全，血药浓度高，蛋白结合率低，组织分布好，可透过血脑屏障。 不良反应主要为消化道反应。 既有口服，又有静脉制剂。 本品主要由肾排出。 孕妇用药前应慎重考虑本品的利弊。哺乳期妇女慎用。 氟康唑 Fluconazole 【用法和用量】 (1)成人：口服给药，①播散性念珠菌病：首次剂量0．4g，以后一次0．2g，一日 1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周。②食管念珠菌病：首次剂量o．2g，以后一次o．1g，一日1次，持续服用至少3周，症状缓解后至少再持续服用2周。根据治疗反应，也可加大剂量至一次O．4g，一日1次。③口咽部念珠菌病：首次剂量o．2g，以后一次0．1g，一日1次，疗程至少2周。④念珠菌外阴阴道炎：单剂量0．15g，顿服。⑤预防念珠菌病：0．2～0