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绪论 药理学：药理学是研究药物与生物体之间相互作用规律的学科。 药效学：研究药物对机体的作用和作用机制 药动学：研究药物对机体的作用，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢和 排泄过程及动态分布规律 第二章 药效学 1、药物的基本作用 （1）调节功能 使机体原有机能活动↑称为兴奋 使机体原有机能活动↓称为抑制 （2）抗病原体及抗肿瘤 （3）补充不足：补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等。 2*.（1）治疗量： （2）极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限） （3）治疗指数：半数致死量（median lethal dose，LD50）和半数有效量（median effective dose，ED50）的比值。即TI=LD50／ED50。通常要求TI＞3。 （4）两重性：治疗作用、不良反应 （5）效能：药物产生最大效应的能力。 （6）效价（强度）：药物产生一定效应所需要的剂量。 （7）受体的脱敏：指长期使用激动药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 （8）受体的增敏：指长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。 3**.举例说明药物不良反应的类型。 4. （1）副作用*： 定义：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同， 副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。 特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。 （2）毒性反应： 定义：指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢 性毒性， 致癌、 致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。 特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。 （3）变态反应： 定义：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。 特点：①反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效； ②反应严重度差异很大，可能只有一种症状，也可能多种症状同时出现； ③与剂量无关； ④过敏反应不易预知。 5. 药物与受体结合必须具备的两个条件。 （1）亲和力（affinity，亲合力） 药物与受体结合的能力。 是效价强度的决定因素。 （2）内在活性（intrinsic activity；效应力，efficacy） 药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力。 是药物最大效应或作用性质的决定因素。 6*.根据药物与受体的结合情况说明药物的分类、概念及特点 （1）激动药（agonist） 既有受体亲和力又有内在活性的药物 完全激动药(full agonist) 部分激动药(partial agonist) （2）拮抗药（antagonist） 拮抗药为能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性，本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应 竞争性拮抗药(competitive antagonist) 非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist) 类 别 亲和力 内在活性 受体效应 激动药（agonist） 较强 较强 激动 拮抗药（antagonist） 较强 无 拮抗 部分激动药 （partial agonist） 较强 较弱 单用弱激动， 合用抗激动。  补：1、最小有效量：刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度 2、安全范围：药物最小有效量和最小中毒量之间的距离 3、半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量 半数致死量（LD50）：使全部实验动物有一半死亡所需的剂量。 第三章 药动学 1、被动转运的类别主要包括哪些？各自的特点为何？主动转运的特点是什么？ （1）被动转运（passive transport） 1）脂溶扩散（lipid diffusion；简单扩散） 2）水溶扩散（aqueous diffusion；滤过） 3）易化扩散（facilitated diffusion） 特点：顺差（浓度、电位），不耗能； （2）主动转运（active transport） 特点：逆差（浓度、电位），耗能； 1）膜泵转运－需载体、有饱和、竞争抑制 2）膜动转运（cytopsis transport） 胞饮（pinocytosis）、胞吐（exocytosis） 2、影响脂溶扩散的因素是什么？ ①分子量的大小，反比 ②脂溶性大，易扩散 ③膜面积和膜两侧的浓度差：越大，越易扩散 ④解离度 非解离型：脂溶性大、易扩散 解离型：脂溶性小、难扩散