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药 理 学 Pharmacology 第一节 药理学的性质与任务 药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。 药理学与基础医学、临床医学有着广泛而密切的联系，是医学教育的一门重要课程。由于药理学是以 生理学、病理学、生物化学、微生物学和免疫学等知识来解释药理作用，又为内科学、外科学、妇产科学和儿科学等临床学科的合理用药提供理论依据，故药理学是基础课与临床课间的桥梁课程。 药理学与基础医学 药理学是在生理学、生物化学、分子生 物学、免疫学、病理学、微生物学等学科 的基础上 建立和发展起来的，药理学的发展，推动了相关基础学科发展 。 药理学的应用 主要研究药物对人体的作用、在人体内的动力学过程，以及在疾病中的应用。 药理学研究的两个方面 药效学（pharmacodynamics） ：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化，称为药物效应动力学。 药动学(pharmacokinetics)：研究药物本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄，称为药物代谢动力学。 二、药理学发展简史 （一）本草阶段（药物学阶段） 《神农本草经》、《本草纲目》、《本草篇》 （二）近代药理学阶段（19世纪~20世纪20年代） 实验药理学、生理学、化学治疗学、受体概念 （三）现代药理学阶段（20世纪20年代~） 定量药理学、受点（体)学说 药物构效关系、作用机制、体内代谢过程 临床药理学 三、药理学的分支学科 神经药理学 (neuropharmacology) 精神药理学（psychopharmacology） 心血管药理学 (cardiovascular pharmacology) 内分泌药理学 (endocrine pharmacology) 免疫药理学 (immunopharmacology) 生殖药理学(reproductive pharmacology) 生化药理学(biochemical pharmacology) 分子药理学(molecular pharmacology) 当代药理学研究的核心 药理遗传学(pharmacogenetics) 临床药理学(clinical pharmacology) 时间药理学（Chronopharmacology ） 第二节药理学研究内容 药效动力学 药物体内过程与药物代谢动力学 药物的毒理学 药理学研究方法 一、药效动力学 一）药物作用的一般规律 1、药物作用的选择性 2、药物作用的双重性 治疗作用 不良反应 副作用、毒性反应、继发性作用、变态反应、后遗效应、特异质反应 二）受体学说与作用机制 非特异性药物 特异性药物 作用于受体的药物分类 激动剂 拮抗剂 三）药物的量效关系 药物的效应与剂量在一定范围内成比例，即剂量-效应关系。 最小有效量 最大效应（Emax) 半数有效浓度（EC50）及半数有效剂量（ED50） 二、药物体内过程与药代动力学 (pharmacokinetics) 药动学研究内容： 体内药物浓度随时间变化的动力学规律 药动学是研究机体对药物处置（Drug disposition）的动态变化。即药物的吸收、分布、代谢、排泄过程。 药物在体内的吸收、分布及排泄过程称为药物的转运（transportation of drug）；代谢变化过程称为生物转化（biotransformation）。 药物的代谢和排泄合称为消除（elimination）。 （一）药物的体内过程 药物通过生物膜的转运 吸收 分布 生物转化（代谢） 排泄 1.药物通过生物膜的转运 被动转运 主动转运 胞饮和吞噬作用 2.吸收 定义：药物从用药部位进入血液循环的过程 3.分布(distribution) 药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。药物在体内的分布受很多因素影响，包括药物的脂溶性、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。 影响分布分主要因素 药物与血浆蛋白结合率 局部器官血流量（再分布） 体液的pH和药物的解离度 组织亲和力 体内屏障 4.生物转化 （一）药物代谢的作用 药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生化学结