第2讲药代动力学之二.pptVIP

一级消除动力学 - 恒比消除 零级消除动力学 - 恒量消除 dC/dt=-k 指药物在单位时间内按恒定数量进行消除，其消除速率与血药浓度无关。 当用药量过大时，血液浓度超过机体恒比消除能力的极限时，机体只能以恒定的最大速度使药物消除，待血药浓度下降到较低浓度时，又可转化为恒比消除。 时量曲线 是指血药浓度随时间的推移而发生变化的规律。 * 三. 代谢（生物转化) Metabolism, Biotransformation 药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化 代谢部位： 主要在肝脏， 其它如胃肠、肺、皮肤、肾 药物代谢酶(肝药酶 ） Phase I 药物 结合 药物 无活性或? 活性? 药物 亲脂 亲水 排 泄 氧化、还原、水解 Phase II 结合 结合 内源性葡萄糖苷酸、硫酸与药物或I相反应代谢物结合 代谢步骤和方式 药物代谢酶的活性诱导与抑制 酶诱导药： 能加速肝药酶合成和（或）增加其活性的药物，如苯巴比妥 酶抑制药： 能减弱肝药酶活性的药物，如氯霉素、西米替丁 四. 排泄（Excretion) 药物的原型或其代谢产物通过排泄器官自体内排出的过程。 排泄途