第十二章浸出药剂第一节概述一、定义和特点浸出制剂系指用适当的.docVIP

第十二章 浸出药剂 概述 一、定义和特点 浸出制剂系指用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂。 浸出制剂在我国有着悠久的历史。最早的记载是在公元前1766年商汤的“伊尹创制汤液”，继汤剂后又有酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂及煎膏剂等。近年来，运用现代科学技术和设备进行浸出制剂实验研究，研制出许多浸出制剂新品种，应用新技术、新工艺提取药材中有效部位或多种有效成分，改革和发展了新剂型如中药颗粒剂、片剂、注射剂、膜剂、气雾剂、滴丸剂等。另外在中西医理论指导下，将中医药联合组方，现已制成不少有效中西药组方的新剂型，提高了疗效，降低了毒副作用，为发展我国医药学开创了新的途径。 二、浸出制剂的特点 浸出制剂按浸出溶剂及制备特点分为四类： 1、水浸出制剂：指在一定的加热条件下，用水浸出的制剂。如汤剂、中药合剂等。 2、含醇浸出制剂：指在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂 、酒剂、流浸膏剂等。有些流浸膏剂虽然是用水浸出有效成分，但其成品中一般加有适量乙醇。 3、含糖浸出制剂：指在水浸出制剂基础上，经精制、浓缩等处理后，加入适量糖或蜂蜜或其它赋形剂制成。如煎膏剂、冲剂、糖浆剂等。 4、精制浸出制剂：指选用适当溶剂浸出有效成分后，浸出液经过适当精制处理而制成的药剂。如口服液、注射剂、片剂、滴丸等。 浸出制剂的成品中除含有有效成分外，还含有一定量无效成分，因此，浸出制剂具有以下特点： 1、综合作用 浸出制剂中含有多种成分，因此浸出制剂与同一药材提取的单体化合物相比，有利于发挥某些成分的多效性，有时还能发挥单一成分起不到的作用。如阿片酊不仅具有镇痛作用，还有止泻功能，但从阿片粉中提取的纯吗啡只有镇痛作用。 2、作用缓和、持久，毒性低 浸出制剂中共存的辅助成分，常能缓和有效成分的作用或抑制有效成分的分解。如鞣质可缓解生物碱的作用并使药效延长。 3、便于服用 浸出制剂与原药材相比，去除了组织物质和无效成分，相应提高了有效成分浓度，从而减少了用量，便于服用。同时在浸出过程中处理或去除了酶、脂肪等无效成分，不但增加了某些有效成分的稳定性，也提高制剂有效性和安全性。 4、浸出制剂中均有不同程度的无效成分，如高分子物质，粘液质、多糖等，在贮存时易发生沉淀、变质，影响浸出制剂的质量和药效，特别是水性浸出制剂。 三、浸出溶剂及浸出辅助剂 最常用浸出溶剂为水、乙醇，其溶解性能和特点见液体药剂一章。 通常选用乙醇与水不同比例的混合溶剂，有利于选择性浸出有效成分。90%以上乙醇用于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等；50%-70%的乙醇适用于浸出生物碱、甙类等；50%以下的乙醇适用于浸出蒽醌类等化合物。 为了增加浸出效果，或提高浸出成分的的溶解度及浸出制剂的稳定性，有时也应用一些浸出辅助剂。常用有以下几种： 酸或碱 有利于碱性成分或酸性成分的浸出。 甘油 稳定鞣质的作用，常与水、醇混合使用。 表面活性剂 利于对药材的湿润，能提高浸出效率，但用量不宜过多。 浸出原理和浸出方法 一、浸出原理 （一）浸出过程 浸出过程系指溶剂进入细胞组织，溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程，该过程包括以下几个相互联系着的阶段。 1、浸润 浸润过程系指药材粉粒与浸出溶剂接触后，浸出溶剂首先附着于粉粒表面使之湿润，然后通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中的过程。不能附着于粉粒表面的溶剂无法浸出药材中有效成分。浸出溶剂能否湿润粉粒表面取决于二者的界面情况。所以，一般非水溶剂不易从含水量多的药材中浸出有效成分，必须先行干燥；而极性溶剂则不易从富含油脂的药材中浸出有效成分，对于这些药材应先用溶剂脱脂，或榨取油脂，再用水、醇浸出。 2、溶解 溶剂进入细胞后溶解其可溶性成分，形成溶液。药材中各成分被溶出的程度决定于选择的溶剂和被溶出成分的性质。 溶剂进入细胞内溶解可溶性成分的速度取决于药材的特性和溶剂的特性。一般疏松药材溶解得快；用乙醇为溶剂比用水溶解的速度快，因前者穿透能力强。 扩散 进入细胞的溶剂溶解了大量可溶性成分后，便造成了细胞内外的浓度差。此时，细胞内具有较高的渗透压，从而形成扩散点，不断向细胞外扩散其溶解的成分，以平衡其渗透压，而溶剂又不断地进入细胞内，如此反复，直至达到动态平衡。在此过程中的浓度差是浸出的动力。浸出成分的扩散速度可用Ficks第一扩散定律来说明： ds/dt=-DF(dc/dx) 式中 ds—dt时间内物质的扩散量 dt—扩散时间 ds/dt—扩散速度 dc/dx—浓度梯度 D—扩散系数 F—扩散面积 因为扩散是逆着浓度增加方向发生，即dc/dx是负值，故前方加负号。 扩散系数D与温度和浸出成分的关系： D=RT/N·1/6πrη 式中 R—气体常数 T—绝对温度 N—A