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第3章 药物代谢动力学 第2节 药物的速率过程 第4章 传出神经系统药理学概论 目的要求: 1. 掌握生物利用度、t 1/2、稳态血药浓度、表观分布容积的概念 2. 熟悉时量曲线的意义;掌握传出神经系统递质-受体的类型、分布及其 效应,递质的代谢过程。 3. 熟悉传出神经系统药物的作用方式及其分类。 4.了解0级、1级动力学消除,房室模型。 第三章 药物代谢动力学 第二节 药物的速率过程 药物在体内转运或转化过程中,始终伴随着药物体内浓度随时间变化而变化的 动态过程,称药物的速率过程或动力学过程。 一.血药浓度变化的时间过程 ㈠ 时量曲线 血药浓度随时间的推移而发生变化的规律,称为时量关系。 药时曲线:纵坐标是血药浓度,横坐标是时间 药物效应随时间的变化而变化的规律,称为时效关系。 时效曲线:纵坐标是药物效应,横坐标是时间 ㈡ 时量曲线的意义 1. 时量曲线的形态 曲线升段:吸收速度>消除速度,反应药物吸收分布的快慢,吸收快,曲线的 升段坡度陡。 曲线最高点:吸收速度=消除速度,为高峰浓度。 曲线降段:消除速度>吸收速度,反应药物消除的快慢,消除快的药物曲线下 降快。 2. 时量曲线的时间段 ⑴ 潜伏期:给药后到开始呈现疗效或达到有效血药浓度的时间,静脉给药一般 无潜伏期。 ⑵ 显效时间:药物刚开始产生疗效或刚达到最小有效血药浓度的时间。 ⑶ 达峰时间:药物在体内达高峰浓度的时间。 ⑷ 持续期:药物维持最小血药浓度或基本疗效的持续时间。 ⑸ 残留期:体内药物降至最小有效浓度以下,到自体内完全消除的时间。 3. 曲线下面积(AUC): 是坐标轴与时量曲线围成的面积。AUC反映进入体 循环药物的相对量。 二.药动学的基本参数 1.生物利用度(F):是指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。通 常用吸收百分率表示,即给药量与
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