第25章 拟组胺药和抗组胺药剖析.ppt

复习 1. 长期或频繁使用可引起高铁血红蛋白血症的抗心绞痛药物是： 2. 不宜用于变异型心绞痛的药物是： 3. 伴哮喘的心绞痛患者不宜选择的是： 4. 变异型心绞痛宜选用： A 普萘洛尔 B 硝苯地平C 维拉帕米 D 硝酸甘油 第25章 拟组胺药与抗组胺药 第一节 拟组胺药 组胺是体内非常重要的自身活性物质(autacoids)。参与生理功能调节、病理过程（炎症和变态反应等）。 受体类型 分 布 效应 H1 支气管等内脏平滑肌 收缩 皮肤粘膜血管 扩张 心房、房室结 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放 2. 晨起空腹皮下注射 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏（目前临床多用五肽胃泌素代替） 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用 培他司汀（betahistine抗眩啶），H1受体激动剂，具有扩张血管，促进脑干和迷路的血液循环及抗血小板凝聚作用，临床上用于治疗： ①内耳眩晕病， ②急性缺血性脑血管病。 英普咪定（impromidine)是选择性H2受体激动药，刺激胃酸分泌，用于胃功能检查。 第二节 抗组胺药 H 1-R受体阻断药 H2-R受体阻断药 H3-R受体阻断药 2.中枢抑制作用 表现：镇静、催眠、嗜睡 机制：阻断中枢H1受体所致 3. 抗胆碱作用 中枢：镇吐、抗晕 外周：M受体阻断效应（阿托品样作用） 4. 其他作用 ：局麻作用、奎尼丁样作用等（大剂量） 第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h） 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4～6 异丙嗪 ++ +++ ++ +++ 6～12 氯苯那敏 +++ + - ++ 4～6 曲吡那敏 +++ ++ - - 4～6 第二代 西替利嗪 +++ - - - 7～10 左卡巴斯汀 +++ - - - 12 阿司咪唑 +++ - - - 10（d） 特非那定 +++ - - - 12～24 依巴斯汀 +++ - - - 24 第二代: 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀）等 表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间（h） 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4～6 异丙嗪