第28章消化系统的药物剖析.ppt

第二十八章 消化系统的药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 学习目标 1、掌握抗消化性溃疡药的类型及代表药; 掌握此类药理作用、用途和不良反应；理解其他的抗消化性溃疡药 2、理解助消化药、抗消化性溃疡药和止吐药、泻药的作用和用途 3、了解常用的止泻药和利胆药的作用和用途 消化系统药物分类 消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 第一节 抗消化性溃疡药 1.抗酸药: 氢氧化铝、三硅酸镁 2.抑制胃酸分泌药 M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 H+-K+-ATP抑制药：奥美拉唑等 3.粘膜保护药： A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药： 阿莫西林、甲硝唑等 一、抗酸药 antacids 机制： 1.为弱碱性化合物，口服后中和胃酸， 减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀及刺激。 2.升高pH值,降低胃蛋白酶活性。 3.结合有害物质，保护粘膜。 碳酸钙 较强，快，久，可产生CO2 ，引起反跳性胃酸 分泌增加。 氢氧化镁 强，显效快，导泻，肾功不良可致血镁过高。 三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保 护溃疡面。 氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁 有泻下作用。 氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、 止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对 磷酸盐的吸收，致骨软化。 碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹胀，继 发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿 液碱化。 二、抑制胃酸分泌药 胃酸由壁C分泌，受多种因素调节；诱发消化性溃疡的主因。 包括： 1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、胃泌素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药； M胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。增大剂量不良反应较多，较少单独应用。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体，与引起胃酸分泌的胆碱受体M1亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低，故不良反应轻微，大剂量可有阿托品样作用。 用于治疗胃及十二指肠溃疡 胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。 作用： 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差。 用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。 H+-K+-ATP酶抑制药 H+-K+-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进行H+,K+ 交换, 将K+从胃腔中转运到壁细胞内,将H+从壁细胞内转运到胃腔中,在胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。 抑制药与酶亚单位结合后,使酶失去活性,抑制 H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久;胃蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。 用于消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染、返流性食管炎、卓-艾综合征等。 奥美拉唑(omeprazole) 三、 胃粘膜保护药 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。 米索前列醇（misoprostol）用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡，治疗十二指肠、胃溃疡。 硫糖铝（sucralfate） 消化性溃疡和返流性食管炎。 枸橼酸铋钾 胃、十二指肠溃疡。 四、抗幽门螺杆菌药 1.抗溃疡药 含铋制剂、H+-K+ ATP抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素、氨苄、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性，2-3种联合用药。 第二节 消化系统调节药物 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 助消化药 稀盐酸： 用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良。 胃蛋白酶：与稀盐酸（10%）合用，作为胃酸分泌过少或消化酶分泌不足的辅助治疗。 胰酶： 含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶，水解脂肪成甘油、脂肪酸和蛋白质，用于消化不良，食欲不振。可与抗酸药同服或服用肠溶片。 乳酶生： 又称表飞鸣，是活性乳酸杆菌干燥品。分解糖类产生乳酸，抑制肠道内腐败菌生长繁殖，减少发酵和产