第八章 皮质激素类药物剖析.ppt

第八章 皮质激素类药物 Adrenocorticosteroids 肾上腺皮质激素 是肾上腺皮质分泌的一类具有甾体（类固醇， steroid）母核的激素，故又称为皮质类固醇激素（steroid hormones, 皮质甾类激素）。 肾上腺皮质激素药物：指天然与合成的肾上腺皮质激素及其拮抗剂，临床常用的皮质激素系指糖皮质激素 糖皮质激素(Glucocorticosteroids，GCS) 糖皮质激素具有广泛的生理调节作用： ?调节机体的主要物质代谢； ?调控机体器官的发育和功能； ?参与机体的应激反应，维持机体内环境的平衡； 机体受到体内外多种刺激时，可通过下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴分泌GCS。 一、糖皮质激素类药物的构效关系 构效关系： 作用与化学结构密切相关。主要差别在于作用持续时间、盐皮质激素样活性大小和抗炎作用强度。 二、糖皮质激素类药物的药动学特点 1.药动学特点： (1)内服吸收迅速，血浆蛋白结合率高，血浆半衰期（plasma half-life）与其生物效应消退的半衰期（biological half-life）不一致。 (2)肝、肾功能↓时、游离↑，易致不良反应。 2.根据生物半衰期的不同，分为： 短效类：＜12h，氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙等。 中效类：12-36h，曲安西