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第八章 肾上腺素受体激动药  内容提要 第一节α、β肾上腺素受体激动药 第二节α肾上腺素受体激动药 第三节 β肾上腺素受体激动药 教学基本要求 掌握：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物 的药理作用，临床应用和不良反应。 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过 程。 药物分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline , NA） 【体内过程】 1、吸收 ①口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ②不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血 坏死。 ③临床上一般采用静脉给药。 2、消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢 的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速 被代谢和摄取 ，故作用时间短。 NA的【药理作用】 对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用较AD弱； 对β2 受体几无作用。 1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。唯有冠状血管扩张。 2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。 　　但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。 3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。 NA的【临床应用】 1.休克（早期） （1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时， 小剂量、短时间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升 或外周阻力降低及心排出量减少者。 注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以 休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。 2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服 【不良反应及禁忌症】 间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine） 第二节 α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素（adrenaline 付肾素） 【体内过程】 1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1h左右。 3.肌内注射：吸收快，维持10-30min。 4.静脉点滴： 肾上腺素（adrenaline ） 【药理作用】1 直接激动α1、β1、 β2受体，产生较强的α型和β型作用。 1.心脏： 激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体 心肌收缩力↑、输出量↑、心率↑、传导加速 特点：起效迅速而剧烈 缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。 肾上腺素的【药理作用】2 2. 血管 激动血管平滑肌上的α1、β2受体 激动α1-R：强烈收缩皮肤粘膜血管；显著收缩肾和肠系膜血管；对脑和肺血管作用弱。 激动β2-R：舒张骨骼肌血管和冠状血管 3.血压 与剂量密切相关 小剂量和治疗量： 激动心脏上的β1受体 收缩压升高， 激动α1-R作用＜激动β2-R作用 舒张压不变或下 降，脉压↑。 大剂量： 激动心脏上的β1受体 收缩压↑ ， 激动α1-R作用＞激动β2-R作用 舒张压↑ 肾上腺素升压作用的翻转: 肾上腺素给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微 弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予α受体 阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量肾上腺 素，肾上腺素反而呈现明显的降压反应，这种现象称肾上腺 素升压作用的翻转。充分体现了肾上腺素对血管平滑肌上的 β2受体的激活作用。 4.平滑肌 取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型 1)支气管平滑肌β2-R激动 支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉挛状态 时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏 反应物质 2)胃肠道、膀胱和子宫平滑肌β2-R激动 平滑肌松弛 3)支气管粘膜血管α1-R激动 血管收缩，减轻充血水肿； 4)眼睛瞳孔开大肌上的α1-R 激动 瞳孔开大肌收缩， 瞳孔散大 肾上腺素的【药理作用】5 5.代谢 明显增强机体新陈代谢，促进肌糖元、肝糖 原分解，糖元减少，血糖↑，乳酸↑， 脂肪↑→游离脂肪酸↑，组织耗氧量↑↑ 6.中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般 无明显中枢兴奋现