第二节 抗充血性心力衰竭药物综述.ppt

第二节 抗充血性心力衰竭药 治疗CHF的药物 正性肌力药物 强心苷类（地高辛） 非苷类正性肌力药:β受体激动药，如多巴酚丁胺和磷酸二酯酶抑制药，如米力农等 减轻心脏负荷药 利尿药：氢氯噻嗪等 血管扩张药:肼屈嗪、硝酸甘油、硝普钠 肾素血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利 血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦 β受体阻断药:美托洛尔 地高辛 心脏 【药理作用】 1. 正性肌力作用 选择性作用于心肌，加强心肌收缩力??心输出量增加?动脉供血增多、心脏排空完全?心衰症状被纠正。 特点： ①提高心肌收缩最高张力和最大缩短速率，使心肌收缩有力而敏捷。舒张期相对延长，有利于心肌休息 ②增加心衰患者的心输出量 ③降低心衰患者的耗氧量 机制：增加兴奋时心肌细胞内Ca2+量 2.负性频率作用（减慢窦性频率） 【机制】：继发于正性肌力作用，使迷走神经兴奋；增加心肌对迷走神经的敏感性。 【临床应用】 1.治疗充血性心力衰竭 特点：①对伴有心房纤颤或心室率快者疗效最佳。 ②对瓣膜病、高血压、先心等所致CHF疗效较好。 2.某些心律失常 ①心房颤动：通过抑制房室传导，使较多冲动不能穿透房室结到达心室而隐匿在房室结中，减少心室频率 ②心房扑动：通过缩短不应期，使房扑转为房颤，然后再发挥治疗房颤的作用。 ③阵发性室上性心动过速：已少用。 【不良反应】 心脏毒性反应： 过速性心律失常：与心肌细胞内失K+有关（苯妥英钠） 过缓性心律失常：（阿托品） 胃肠道反应（早期中毒症状） 中枢神经系统：眩晕、头痛、疲倦、失眠、色视障碍（黄视症、绿视症、复视等，应停药）。 预防措施 根据患者年龄、肾功能、心脏状况等制订用药方案，并根据临床反应调整剂量。 注意避免诱发因素 电解质紊乱：低K+、低血镁、高Ca2+等。 疾病因素：甲低、严重心衰、严重心肌损害等易引起中毒。 肝、肾功能不全、老年人等也易中毒。 警惕中毒先兆症状：如一定次数的室性早搏、窦性心动过缓（少于60bpm）、色视障碍等。 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI） 常用药物：卡托普利、依那普利 【作用机制】 1. 抑制AngI转化酶的活性： --AngII生成减少，醛固酮生成减少 --缓激肽（可促NO及PGI2产生）降解减少 2. 抑制心肌及血管的重构 ①ACEI抑制AngII的形成，中止AngII的致肥厚、促生长，防止和逆转心肌重构肥厚 ②增加缓激肽含量及减少醛固酮的分泌均有助于心肌肥厚及重构的逆转 【临床应用】 与利尿药一起用于临床，对舒张性心力衰竭者疗效明显优于传统药物地高辛。 AngII受体(AT1)拮抗药 【作用特点】： 不仅拮抗ACE途径产生的AngII，同样拮抗非ACE途径(糜酶)产生的AngII 也能预防及逆转心血管的重构 不良反应较少，不易引起咳嗽、血管神经性水肿 利尿药 【药理作用】：促进水钠排泄，降低心脏的前后负荷，消除或缓解静脉系统淤血及其所致的肺水肿和外周水肿 【临床应用】： 对轻度CHF可单用利尿药，如噻嗪类； 中度CHF可口服袢利尿药或与噻嗪类和留钾类药合用； 严重CHF宜静脉注射呋塞米，并与ACEI及地高辛合用 β受体阻断药 代表药物：卡维地洛、比索洛尔和美托洛尔 【作用机制】： 1.拮抗交感活性； 2.抗心律失常和抗心肌缺血作用 【临床应用】 作为治疗慢性心力衰竭的常规用药。主要用于扩张型心肌病 【注意事项】 - 正确选择适应症，扩张型心肌病CHF者尤为合适 长期应用 -治疗应从小剂量开始 -应合并应用其他抗CHF药，如利尿药、地高辛等 -严重心动过缓、传导阻滞、低血压、哮喘者慎用或禁用 血管扩张药 扩张阻力血管药物：钙拮抗剂、ACEI 扩张容量血管药物：硝酸酯类 扩张阻力血管和容量：硝普钠、哌唑嗪 复习题 1.强心苷的正性肌力作用机理是A. 解除迷走神经对心脏的抑制 B. 使心肌细胞内游离Ca2+增加C. 使心肌细胞内游离K+增加 D. 兴奋心肌细胞Na+-K+-ATP酶E. 激动心脏β受体 2.下列哪项不是强心苷的不良反应 A. 心率失常 B. 胃肠道反应．C. 尿量增多 　　　 D. 神经系统反应．E. 黄视、绿视症 * * ?? 心力衰竭 【定义】：多种因素引起心脏损害，导致心排血量减少，以组织血液灌注不足及肺循环和体循环淤血为主要特征的综合征。 【症状】：动脉系统供血不足，静脉系统淤血，表现为水肿、呼吸困难、心率加快、肝脾肿大、颈静脉怒张、食欲减退等症状和体征。 重点药物！ Na Na Na K K NKA Na Na Na K K NKA NCE Ca Ca Ca ①治疗量?适度抑制心肌细胞Na