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一、中枢性降压药 可乐定(clonidine 可乐宁) 机 制: 1.激动延髓腹外侧核吻部端咪唑啉受体?→外周交感神经张力↓,血管扩张 →BP↓ 2.激动延髓背侧孤束核突触后膜α2受体,抑制交感中枢,扩张外周血管→BP↓ 【药理作用】 1. 降压作用: 特点:i.v时,先升压再降压;P.O.只有降压作用 2. 镇静,镇痛作用: 3. 抑制胃肠道分泌及蠕动 二、中枢性降压药:可乐定 P.O.用于中度高血压; 适用于伴有肾功能减退及伴有溃疡病的高血压; 还可用于偏头痛及吗啡成瘾的戒毒。 【临床应用】 【不良反应】 常见口干和便秘 嗜睡、抑郁,不适于高空作业和驾驶机动车辆的患者。 反跳现象:应渐减量。 1. 降压作用特点: ① 起效快,中等偏强; ② 扩张阻力血管(A)和容量血管(V)(小A小V); ③ 降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率; ④长期应用调血脂作用,三酰甘油、总胆固醇和 LDL↓, HDL↑,减轻冠脉病变。 2. 应用: 用于各型高血压,重度高血压合用利尿药、 β受体阻断药 二、α1-R(-)药:哌唑嗪(prazosin) 机制:选择性阻断α1受体→血管扩张→BP↓。 【不良反应】 ※首剂现象: 首次应用哌唑嗪后发生较严重的体位性低血压、心悸和晕厥等(常见于直立体位、饥饿或低盐情况下)。 防治:卧位或睡前服用,前一天禁用利尿药。 首剂限于0.5mg。 二、α1-R(-)药:哌唑嗪(prazosin) 口服不吸收,需静脉滴注给药。 对光敏感,易破坏,滴注时容器需用黑纸包裹,且药液应在临床用时新鲜配制。 【体内过程】 三、血管平滑肌舒张药硝 普 钠 【降压机理】 直接扩张小A、小V→BP↓ 特 点: 1. 三最效应:最强、最快,最短。 静脉滴注1~2分钟即能降低收缩压和舒张压,停药后5分钟内血压回升。 2.调整滴注速度即可维持血压于所需的水平。 【临床用途】 高血压危象、高血压脑病:首选药 外科手术的控制性降压。 高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤发作血压升高的患者。 硝 普 钠 高血压的治疗—改善生活行为 戒 烟 适度饮酒 限制钠盐摄入 饮食治疗 减 重 运 动 第四节 抗高血压药物治疗的新概念 1. 有效治疗与终生治疗:以药物治疗为主,力求将血压控制在138/83mmhg以下,降低并发症的发生率、死亡率。需长期系统用药甚至终生用药,应坚持按医嘱用药,即使血压趋向正常也不能随便停药。 2.保护靶器官,平稳降压 3.联合用药 4. 根据合并症选药 1)合并心功能不全:选利尿药、哌唑嗪、卡托普利, 不宜用β受体阻断药 2)合并脂质代谢异常:宜用α1受体阻断药,不宜利尿药和β受体阻断药 3)合并消化性溃疡者:宜用可乐定 4)伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺病:不用β受体阻断药 5)伴有潜在性糖尿病或痛风者:不宜用噻嗪类利尿药,可选用ACEI 6)老年人收缩压升高者:宜利尿剂、长效钙通道阻断药 7)伴妊娠:不宜ACEI和血管紧张素Ⅱ受体阻断药,宜甲基多巴,拉贝洛尔 8)心脏起搏传导障碍者:不用β受体阻断药 和非二氢吡啶类钙通道阻断药 改变生活方式 低盐饮食,戒烟,限酒,减轻体重, 有规律地轻度活动 未能有效控制血压升高 药物治疗: 首选药:利尿药,β受体阻断药 钙拮抗剂、ACEI 未达抗高血压疗效 仍未达抗高血压疗效 加上第二个或第三个 抗高血压药物 增加药物剂量 更换另一抗高血压药 加上第二个作用机制和部位不同的抗高血压药 或 思考题 抗高血压药物可分为哪几类?每类各举一代表药。 简述普萘洛尔抗高血压作用机理 简述卡托普利抗高血压作用特点 简述硝普钠降压作用特点及临床应用 名词解释:首剂现象 * 高血压:1,心脏:促进脂质在大中动脉内膜下沉积,可致动脉粥样硬化,如冠状动脉粥样硬化;脑,脑部小动脉硬化及血栓形成,可致脑腔梗。脑血管壁薄,易形成动脉瘤-破裂;肾,肾入球小动脉硬化,肾实质缺血。血压升高可导致肾小球囊内压升高,肾小球纤维化,萎缩,导致肾衰。视网膜动脉从痉挛到硬化,导致视网膜出血、渗出,视力下降。 * 故负反馈调节仍然存在,用药后不引起心率加快作用。 本药降压作用温和,适用于治疗各型高血压,无严重不良反应,对梗塞早期,通过其降低心肌壁张力而产生有益的作用。静脉注射可治疗高血压危象。 抗高血压药 西安医学院 药理学教研室 抗高血压药 概述 抗高血压药的分类 常用抗高血压药 其他类型抗高血压药 抗高血压药物的应用原则 概 述
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