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浅谈抗菌药物（一） 我国抗菌药物使用现状 我国是全球抗菌药物滥用最严重的国家！ 我国平均每年每人要“挂8瓶水”。 据卫生部调查，我国住院病人抗菌药物使用率达到70%。外科患者几乎人人在用抗菌药物，比例高达97%，清洁手术预防性使用抗菌药物比例达到95%，但是真正需要的使用抗菌药物的不到20%。 卫生部药政司副司长姚建红表示，抗生素毁掉中国一代人！ 何谓抗生素？ 抗生素(antibiotics) 系指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。 抗菌药物的分类 一、β-内酰胺类 二、氨基糖苷类 三、大环内酯类 四、四环素类 五、酰胺醇类 六、糖肽类 七、其他抗生素 八、人工合成抗菌药 β-内酰胺类 分子中含有β-内酰胺环的抗生素。 抗菌作用原理：与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合而妨碍细菌细胞壁黏肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。 繁殖期的杀菌药 β-内酰胺类 分类： 青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 其他β-内酰胺类 青霉素类 我院现有的青霉素类的药物： 青霉素钠、阿莫西林、氟氯西林、氨苄西林、苯唑西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林舒巴坦 青霉素 半合成青霉素 耐酶青霉素：苯唑西林、氟氯西林 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌的青霉素：美洛西林、哌拉西林 半合成青霉素临床应用 耐酶青霉素：针对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。氟氯西林优于苯唑西林。 广谱青霉素：对G+、G-均有效， 对G-效果优于G+，耐酸不耐酶，适用于呼吸道、尿道、胆道等中轻度感染。 抗铜绿假单胞菌的青霉素：对G+、G-、厌氧菌均有效，尤其是铜绿假单胞菌，易被β-内酰胺酶水解，故常和舒巴坦等酶抑制剂组成复方制剂。 头孢菌素类 我院现有的头孢菌素类的药物： 一代：头孢唑林钠 二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安 三代：头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢哌酮舒巴坦 四代：头孢吡肟 一代头孢菌素类 二代头孢菌素类 二代头孢菌素类 二代头孢菌素类 三代头孢菌素类 头孢曲松对G-、G+均具有较强活性，对G-作用优于G+，对肠杆菌科细菌有强大活性。体内分布广泛，可透过血脑屏障，脑脊液浓度高。t1/2=6-8h。体内不被代谢，约60％以原形经肾排泄，40％的药物以原形经胆道排泄。在尿液和胆汁中有较高的浓度。禁用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗 ，禁与含钙的静脉输液混合使用，易引起头孢曲松-钙沉淀 。 三代头孢菌素类 头孢地嗪对G-、G+均有效，对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。口服不吸收，体内分布良好，体内不降解，以原型经肾排泄， t1/2=2.5h，杀菌活性可持续6-8h。具有免疫调节作用，可刺激淋巴细胞增生和分化，增强中性粒细胞、吞噬细胞和淋巴细胞的活性。目前唯一兼具广谱强力抗菌和免疫调节活性双重作用的头孢类抗生素。 三代头孢菌素类 头孢他啶对G-、G+均具有较强活性。对β-内酰胺酶具有高度的稳定性，对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、脑膜炎球菌等有较强的抗菌活性。口服不吸收，静脉或肌内注射本品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可透过受损或炎性脑膜进入脑脊液中。血浆蛋白结合率为10%-17%，t1/2=2h，以呈高度活性的原形药物经肾排泄，尿液中浓度很高，肠道浓度极微。 三代头孢菌素类 头孢噻肟对G-、G+均具有较强活性，对G-作用优于G+，对大肠杆菌作用较强，对铜绿色假单胞菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用。体内分布广，胆汁中较高，难透过血脑屏障，但对于炎性脑膜可增加透入量。血浆蛋白结合率30-45%。t1/2=1h。在肝内代谢为活性较低的代谢物，连同部分原形物经肾排泄。 三代头孢菌素类 头孢唑肟对G-、G+均有效，对β-内酰胺酶（包括头孢菌素酶和青霉素酶）稳定。对大肠埃希菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌作用强。广泛分布于体内组织及体液中，可透过受损或炎性脑膜进入脑脊液中。血浆蛋白结合率30%。T1/2=1.7h。体内不代谢，以原形经肾排泄。 三代头孢菌素类 头孢甲肟对G-、G+均具有较强活性，对G-作用优于G+ 。对β-内酰胺酶具有高度的稳定性，对铜绿色假单胞菌的抗菌活性较强。广泛分布于体内组织及体液中，可透过血脑屏障，在胆汁、尿液中有很高浓度，并可在化脓性脑膜炎患者的脑脊液中达到治疗浓度。t1/2=1h。以原形经肾排泄。 三代头孢菌素类 头孢哌酮舒巴坦为一复合制剂，头孢哌酮是第三代头孢菌素，对β-内酰胺酶的稳定性较差，舒巴坦为广谱酶抑制剂对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性，对金葡菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用，但对某些阴性杆菌染色体介导的β-内酰胺酶无活性。二者联合发挥强大的协同抗菌活性，联合后的抗菌作用是单