药物动力学 模拟题二.docVIP

药物代谢动力学 模拟卷2 一、名词解释 1. 生物利用度 制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。 生物利用度（bioavailability，F）是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。 F=（A/D）X100%。 清除率是一个抽象的概念，它把一肾在一定时间内排出的物质的量，同当时该物质在血浆中浓度联系起来，因而能更她地说明肾排出某物质的能力。包括菊粉清除率即肾每分钟排出某物质的量（U×V）应为涌小球滤过量与肾小管、集合管的重吸收量和分泌量的代数和。蓄积系数又称为蓄积因子或积累系数，是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50（n）)与一次染毒的半数有效量（ED50（1））之比值，毒性效应包括死亡。一般来说药物剂量增加，血药浓度成比例增加就是线性，不成比例的话就是非线性 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． 波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。 2． 单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度。 3． 药物单剂量静注后，稳态表现分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。 4． 双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。 5． 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。 三、回答下列问题 1. 何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？ 参考答案： 答：是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢与排泄即ADME过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。 药物动力学的基本任务：在理论上创建模型；通过实验求参数；在临床上应用参数指导临床用药。 2. 双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？ 参考答案： 答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相3个时相。 吸收相： 分布相： 消除相： 3. 生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？ 参考答案： 答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。 药理效应法的一般步骤是：①测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量，测定某时间点(通常是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线; ②测定时间-效应曲线，即给予相同剂量，测定不同时间的效应强度，得时间-效应曲线 ; ③通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线，将不同时间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成不同时间的剂量，即得到剂量-时间曲线。 ④通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。 4. Michealis-Menten方程式特征有哪些? 参考答案： 答：Michaelis –Menten方程有两种极端的情况，即 （1）当血药浓度很低时（即KmC)，米氏动力学表现为 一级动力学的特征； （2）当血药浓度较大时（即C Km) ，米氏动力学表现为零级动力学的特征。 5．制定给药方案的步骤有哪些？ 参考答案： 答：第一：根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂；第二：根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔； 第三：根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和维持剂量） 。将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。