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37.抗菌药物概论Antimicrobial agents general consideration ;化学治疗(chemotherapy)
药物对病原体(微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞)所致疾病的预防和治疗。 ;PK: pharmacokinetics;
ADRs: adverse drug reactions;化疗药物发展简史; 化疗药物发展简史;抗菌药(antibacterial drugs)是一类主要抑制或杀灭细菌,用于感染性疾病的预防和治疗的药物。;抗生素(antibiotics);*;抗菌活性(antibacterial activity);*;*;抗生素后效应
(post antibiotic effect,PAE)
指细菌与抗生素短暂接触,当抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
首次接触效应
(first expose effect)
抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应
;*;*;一、抑制细菌细胞壁的合成 (inhibition of synthesis of cell wall);*;*;青霉素类、头孢菌素类通过抑制细胞壁的合成而发挥作用
作用机制:
青霉素+PBPS (-)转肽酶活性,干扰黏肽合成 细菌细胞壁缺损,丧失屏障作用,导致细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡;抑制细菌细胞壁合成 ;*;*;蛋白质合成(50s)
大环内酯类
氯霉素
林可霉素;*;3、影响叶酸代谢(interfere the folic acid metabolism);抗菌药作用机制;*;史上最严《抗菌药物临床应用管理办法》 ;在中国有供货的抗菌药物品种超过200种;2003年度上海与国际药品销售比较;抗菌药物使用率;医院感染细菌耐药现状;抗菌药物滥用的最主要领域; 国内每年有20万人死于药品不良反应
其中的40%死于抗生素滥用;*;1、产生灭活酶
2、药物作用的 靶位结构 发生改变
3、细菌 胞浆膜通透性 发生改变
4、细菌 主动药物外排 机制
5、细菌改变自身代谢途径;*;接 合;接 合;转 导;转 化 ;*;*;*;*;*;*;*;*;*
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