1药物化学第-镇静催眠药和抗癫痫药.ppt

第二，三 章 中枢神经系统药物;第一节 镇静催眠药 (seda;一、巴比妥类（一）结构2346;（2）掌握编号的要点，注意5位;1．弱酸性 本类药物因具“—;2．水解性 本类药物因具“—;3．银盐反应 应用：鉴别，如;4．铜吡啶反应 本类药物含有;巴比妥类药物特性1：含双键巴比;（三）取代基不同，作用强弱不同;超短效类 硫喷妥 (少于1h);3、取代基不同，药物的脂水分配;1、性质（1）溶解性：在乙醇或;（2）吡啶/硫酸铜溶液（1）A;3、体内代谢第一：生物转化: ;无标题;无标题;4、制备5、缺点：——成瘾性，;苯巴比妥（鲁米那）5-乙基-5;无标题;二、苯二氮 类（一）发展1;利眠宁的发现地西半：安定目的物;2、将氯氮卓结构简化得到地西泮;氟地西泮（a）、氟托西泮（b）;（二）代表物地西泮（Diaze;2、体内代谢1-位氮去甲基去甲;5、结构改造（1）1,2,2′;三、其他类（一）唑吡坦(Zol;（二）内酰胺结构的杂环化合物甲;无标题;扎来普隆：1999年上市副作用;佐匹克隆催眠作用迅速，并可提高;水合氯醛本品为三氯乙醛的水合物;第二节 抗癫痫药(antiep;苯妥英钠、卡马西平和丙戊酸钠4;（二）性质1、溶解性 苯;3、强碱性下水解4、与银盐或汞;是癫痫大发作和局限性发作的首选;二、二苯骈氮卓类（一）卡马西平;1、性质 在潮湿光照下可变;4、结构改造——10位引入羰基;三、抑制性神经递质g-氨基丁酸;四、脂肪酸类丙戊酸、丙戊酸钠【;精神病(psychosis)指;第三节 抗精神失常药(Anti;吩噻嗪硫杂蒽（噻吨）类二苯氮卓;抗组胺药异丙嗪氯丙嗪一、吩噻嗪;2-氯-N,N-二甲基-10H;（二）性质1、溶解性易溶于水、;深红色;（三）用途 有强的安定作;无标题;无标题;代 谢（总结）1、5;（五）制备;2、氮原子(10位)与侧链碱性;4、侧链上含有伯醇基的酯类的吩;5、乙撑基置换5位硫原子，得一;二、硫杂蒽类（噻吨类）氯普噻吨;三、二苯氮卓类氯氮平（cloz;氯氮平本品系二苯二氮杂卓类抗精;（一）氯氮平的代谢哌嗪环的 N;噻唑——近年上市的新药;药理：奥氮平是一种抗精神病药，;四、丁酰苯类;（一）代谢酮基的 还原反应氧;（二）制备;（三）构效关系氟原子取代，作用;（四）结构改造——多巴胺受体阻;2、苯酰胺类药物舒必利(sul;抗精神病药的作用机理目前认为，;5-羟色胺受体阻断作用：主要是;抑郁症是一种常见疾病，每十位男;抑郁症,是当前最常见的心理障碍;目前研究已经证实，抑郁和大脑神;第四节 抗抑郁药(antid;去甲基肾上腺素重摄取抑制剂（三;一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂丙;1、降解（2）七环变六元环（氧;2、代谢Desipramine;3、制备;二、5-HT重摄取抑制剂(SS;第五节 镇痛药 (Analg;分类解热镇痛药麻醉性镇痛药吗啡;一. 吗啡及其衍生物（一）代表;NCH3OOHOHHABCDE;（5）B／C环呈顺式，C／D环;2、性质（1） 有酚羟基，又有;无标题;（3）酸重排生成阿扑吗啡多巴胺;（4）呈色反应 盐酸吗啡溶液;3、代谢N-去 甲基化3-甲氧;二、半合成类-吗啡及其结构改造;镇痛作用强于吗啡，易成瘾，称为;主要用于阿片受体激动药急性中毒;——阿片受体专一性拮抗剂;【药理毒理】本品为纯粹的阿片受;（二）C环的改造——增强活性镇;无标题;2、6位和14位以乙烯基或乙撑;三、受体与药物μ-(mu-),;（二）吗啡镇痛药的构效关系NR;三、合成代用品哌啶类、开链类、;1、用途 主要用于创伤、;3、结构改造（1）N-甲基以较;（2）哌啶环3位引入甲基α-罗;（3）在苯基和哌啶之间插入N原;（二）开链类(氨基酮类 )盐酸;1、性质（1）溶解性易溶于乙醇;3、代谢N-氧化苯环羟化羰基氧;4、结构改造商品名达尔丰（da;（三）苯吗喃类C环开裂D环亦不;1、代谢以N位氧化为主2、结构;总结 第六七八章、中枢神经系;掌握苯骈二氮杂卓类地西泮(安定;抗癫痫药：掌握苯妥因结构，熟悉;抗精神失常药 了解吩噻嗪类的发;抗抑郁药，了解丙米嗪，阿米替林;镇痛药：了解吗啡的结构修饰，激;合成代用品：掌握哌替啶并熟悉其