★14抗菌药物04.4.课件.ppt

hujinguan 制作 04.10.25 抗菌药物概论  Introduction to  antibacterial drugs 成都中医药大学 药理教研室 胡锦官 讲 授 内 容： 一、基本概念（8亇） 二、抗菌机制（4项） 三、细菌耐药机制（5项） 四、合理应用（ 3项：用药原则、予防用 药、联合用药） 五、药物分类 【目的要求】 1.掌握抗菌药的基本概念、抗菌药物作 用原理及细菌耐药性产生机制；2.熟悉抗菌药合理使用原则；3.了解药物、机体与病原体三者间的相 互关系。 一、基本概念 ： 1. 抗菌药物（antibacterial drugs）： 对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物。 2.化学治疗药物（chemotherapeutic drugs)： 用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫及恶性 肿瘤的药物，简称化疗药。 3.抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的 抗菌范围。 分窄谱与 广谱。 4.抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗 菌药抑制或杀灭细菌的能力分抑菌与杀菌。 5.评价指标： 分最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓 度（MBC）。 6.抗生素后效应（postantibiotic effect， PAE）： 抗生素在撤药后，其浓度低于最低抑菌浓 度时，细菌仍受到持久抑制的效应。 7. 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： CI = LD50 / ED50。 动物半数致死量 治疗感染动物的半数有效量 是评价化疗药安全性的指标。 化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低 ，但化疗指数越大并非绝对安全。 8.三者关系： 二、抗菌药物作用机制（4项）： 药物作用机制与细菌结构 1. 抑制细胞壁粘肽的合成： 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 N-乙酰胞壁酸前体 磷霉素? N-乙酰胞壁酸 消旋酶 万古霉素、杆菌肽 ?-内酰胺类 环丝氨酸↗ ↘ 合成酶 ? ? ? N-乙酰胞壁酸五肽 转 肽酶 二糖十肽 粘肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸 2.增加胞膜的通透性： 多肽类-如多粘菌素 →↑细菌胞浆膜的通透性 。 多烯类-如制霉菌素→↑真菌胞浆膜的通透性 。 3.抑制核酸的合成： ① 抑制叶酸的合成： 谷氨酸 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 对氨基苯甲酸 ( PABA ) 磺胺 甲氧苄啶 ② 抑制DNA、RNA的合成： 喹诺酮类 ↓ DNA回旋酶。 RFP（利福平） ↓ 依赖DNA的RNA多聚酶。 4.抑制蛋白的合成： 氨基苷类 作用于↓蛋白质合成全过程。 四环素类