第八章1拟肾上腺素药终稿要点.ppt

第六章 作用于肾上腺素受体药物 第六章 作用于肾上腺素受体药物 分类： 一、肾上腺素受体激动药 二、肾上腺素受体阻断药 定义：是一类通过与肾上腺素受体结合而发挥药 理作用的药物 一、构效关系和分类 二、α受体激动药 三、α、β 受体激动药 四、 β 受体激动药 拟肾上腺素药：是一类药理作用和化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，又称为拟交感胺类 第六章 作用于肾上腺素受体药物 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 1.儿茶酚胺(catecholamines) 　　属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺 2.非儿茶酚胺 　　属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）、沙丁胺醇。 间羟胺 麻黄碱 苯肾上腺素 沙丁胺醇 甲氧明 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强（外周中枢），维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活，去掉两个羟基，中枢作用更长。如麻黄碱，并可口服给药。 麻黄碱 间羟胺 去甲肾上腺素 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 麻黄碱 间羟胺 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对? 、?受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 肾上腺素 异丙肾上腺素 去甲肾上腺素 多巴胺 苯肾上腺素 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对? 、?受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 肾上腺素 异丙肾上腺素 去甲肾上腺素 第一节 构效关系及化学分类 分类：根据药物对受体的选择性不同分类 1. α受体激动药 α2激动药 ：可乐定 2. α,β受体激动药 3. β受体激动药 异丙肾上腺素、 多巴酚丁胺、 舒喘灵 肾上腺素、 多巴胺、 麻黄碱 去甲肾上腺素、间羟胺、新福林 一、构效关系和分类 二、α受体激动药 三、α、β 受体激动药 四、 β 受体激动药 第六章 作用于肾上腺素受体药物 ⑵肾上腺素受体分布及效应 ②?受体 脂肪细胞 中枢?受体：激动时交感神经活性增加 多数β受体阻断药 不能阻断β3受体 α受体激动药 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA) 一、体内来源： N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱氧化变成粉红色，遇热分解，药用为重酒石酸盐。 二、〖体内过程〗 ?1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什么？ ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液又易分解。 ② 皮下或肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。 2.分布：心、肾上腺髓质、血管等，不易通过血脑屏障 3.摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。 4.排泄：尿中以VMA为主（90％）。少量原形4％－16％，结合型间甲NA和间甲NA. 去甲肾上腺素（noradrenaline， NA） [药理作用] ↑α强、↑β1弱，对β2几无作用 1.血管： 激动α1受体，强烈收缩血管 ， BP↑ 阻力增高 皮肤粘膜肾、肠系膜、脑、肝脏骨骼肌 血流减少 冠状血管扩张： 因兴奋心脏 产生心肌代谢物 冠脉扩张 亦与血压升高，提高冠脉灌注压有关。 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline， NA） [药理作用] ↑α强、↑β1弱，对β2几无作用 2.心脏 ↑β1弱: 心力↑, 心率↑,传导↑ 心CO↑,心肌耗氧↑ 自律性↑ 大剂量可引起心律失常 整体BP↑→心率↓. 血管收缩强烈,外周阻力增加, 射血阻力↑,心CO不变或下降. α受体激动药 [药理作用] 3.血压 ● 小剂量 略收缩