药理学重点期末考试用要点.doc

有机磷酸酯类的中毒及其解救1中毒机制及表现 有机磷酸酯类多易挥发，脂溶性高，可经消化道、呼吸道、黏膜等途径进入机体，其分子中的磷原子以供价键与ACH脂解部位的羟基牢固结合，生成有机磷与ACHE的复合物，进而生成难以水解的磷酰化ACHE,使ACHE失活，造成ACH在体内大量堆积，从而出现明显中毒症状。2中毒解救 1清除毒物 发现中毒时，应立即把患者移出现场，去除污染的衣物，经皮肤吸收中毒者用温水或肥皂水清洗皮肤，经口中毒者用1%-2%碳酸氢钠或6%生理盐水洗胃，再用硫酸镁导泻。但碳酸氢钠溶液不宜用于敌百虫中毒，因其在碱性环境中能变成毒性更强的敌敌畏，对硫磷中毒时不宜用高锰酸钾洗胃，因其能使之氧化成毒性更强的对氧磷。眼部中毒时，可用2%NAHCO3 溶液或生理盐水冲洗眼睛。 2.对症治疗 除一般采用吸氧、人工呼吸、补液等外须及早、足量反复注射阿托品，以缓解中毒症状，直至M样中毒症状缓解并出现轻度阿托品化，达阿托品化后要逐渐减少阿托品用量，以防引起阿托品中毒，但不能突然停药，否则将引起病情反复。3.临床表现 作用 中毒症状 M样作用 兴奋虹膜括约肌增加腺体分泌兴奋平滑肌 血管扩张，心脏抑制 瞳孔缩小、视力模糊、眼痛流涎、流泪、流涕1呼吸道 呼吸困难2胃肠道 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁血压下降 N样症状 1肌肉震颤、严重肌无力甚至麻痹2心动过速 中枢神经反应 先兴奋，后抑制 呼吸抑制，循环衰竭 4应用特效解毒药------ACHE复活剂 碘解磷定、氯解磷定5药理作用 1。 碘解磷定进入体内后，磷酰化ACHE的阴离子部位以静电引力相结合，进而其污基与磷酰化ACHE的磷酰基以共价键结合，形成磷酰化ACHE和碘解磷定的复合物，并进一步裂解为磷酰化碘解磷定，由尿排出同时使ACHE由游离而恢复活性。 2。碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，成为无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，从而阻止游离的毒物继续抑制ACHE活性。试阿托品的临床应用及药理作用 答：临床应用 1缓解内脏绞痛 2抑制腺体分泌：全身麻醉前给药严重盗汗的流涎症 3眼科：虹膜睫状体炎 散瞳检查眼底 验光配镜 4感染性休克：暴发型流脑中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克 5缓慢型心律失常：窦性心动过缓，I II度房室传导阻滞 6解救有机磷农药中毒 （）药理作用 1）.解除平滑肌痉挛：松弛多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。强度比较，胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。 2.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺呼吸道腺、泪腺胃腺 3.对眼的作用：散瞳 升高眼内压 调节麻痹 4.心血管系统： 解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速 扩张血管，改善微循环。 5.中枢神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经 比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途 答阿托品 1)作用：散瞳：阻断虹膜括约肌M受体. 升高眼内压：散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流. 调节麻痹：以致视近物模糊,视远物清楚 2)用途：虹膜睫状体炎；散瞳检查眼底；验光配镜. 毛果芸香碱 作用：1）缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 2）降低眼内压：促进房水回流 3）调节痉挛：以致近视物清楚，视远物模糊, 用途：青光眼，虹膜睫状体炎 拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。 答 拟胆碱药 分类 代表药 1）M·N受体激动药 Ach 2）M受体激动药 毛果芸香碱 3）N受体激动药 烟碱 4）抗胆碱酯酶药 新斯的明 胆碱受体阻断药 分类 代表 M受体阻断药 1）M1，M2受体阻断药 阿托品 2）M1受体阻断药 哌仑西平 3）M2受体阻断药 戈拉碘胺 N受体阻断药 1）N1受体阻断药 美加明 2）N2受体阻断药 琥珀胆碱 过敏性休克宜首选肾上腺素？ 　答 ：过敏性休克时小血管通透性升高，引起血压下降，支气管平滑肌痉挛，引起呼吸困难。肾上腺素通过α·β受体，既可收缩血管，兴奋心脏，升高血压；又可以松弛支气管平滑肌，减少过敏介质释放，消除支气管粘膜水肿，从而缓解过敏性休克的症状。 普萘洛尔和卡托普利的降压机制？ 普萘洛尔：1）阻断心肌β1受体、心脏抑制、心输出量降低 2）阻断肾脏β1受体，肾素释放减少，抑制血管紧张素系统 3）阻断肾上腺素能神经末梢突触β2受体，取消递质释放的正反馈调节 4）中枢β受体阻断，降低外周交感神经紧张力 卡托普利：1）减少血管紧张素2形成，血管收缩减弱 2）减少缓激肽水解，使扩血管作用加强 3）PGE2、PGI2合成增加，血管舒张 4）醛固酮释放减少，水钠潴留减轻 氯丙嗪的药理作用及临床应用 　 答： 药理作用 （1）中枢神经作用 安定作用；抗精神作用：用于精神分裂症；镇吐作