药用高分子要点.pptx

第二部分 药用高分子 2017/4/8 大 纲 药用高分子的由来与发展 药用高分子及其类型 高分子药物载体 纳米药物与制剂 智能型高分子药物载体 1 药用高分子的由来与发展 我国是医药文明古国，中草药用于治疗生物体疾病的历史十分悠久，天然药用高分子的使用要比西方国家早得多。东汉张仲景（公元142～219）在《伤寒论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中，首次记载了采用动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的赋形剂，并且至今仍然沿用。 1 药用高分子的由来与发展 合成高分子应用于生物医药领域最早是在20世纪40年代。在医药上早期使用的都是天然高分子化合物，如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物的尸体等。如今，尽管天然高分子药物在医药中仍占有一定的地位，但以合成高分子化合物取而代之已成为一种不可扭转的趋势，尤其是与纳米技术相结合的药用高分子的发展更是迅速。 1 药用高分子的由来与发展 近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获得了大量的低分子药物，为推动全球医疗事业起了巨大的作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，低分子药物却具有很大的局限性。 ⑴ 存在着很大的副作用； ⑵ 低分子药物在生物体内新陈代谢速度快，半衰期 短，易排泄，在发病期间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带来过敏、急性中毒和其他副作用。 ⑶ 低分子药物对进入体内指定的部位缺乏选择性，这也是使进药剂量增多、疗效较低的原因之一。 1 药用高分子的由来与发展 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。与生物体的相容性好，停留时间长。还可通过单体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率，达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进入人体后，可有效地到达症患部位。 合成高分子药物的出现，不仅改进了某些传统药物的不足之外，而且大大丰富了药物的品种，为攻克那些严重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。因此以合成高分子药物取代或补充传统的低分子药物，已成为药物学发展的重要方向之一。 2 药用高分子定及其类型 药用高分子指的是药品生产和制造加工过程中使用的高分子材料，包括作为药物制剂成分之一的高分子药物与药用辅料。 高分子药物即把生理活性物质用化学的方法挂接到高分子上，使其达到持续释放和定位释放药物的目的，或本身具有强烈活性的高分子化合物。主要依靠高聚物本身的物理化学作用来发挥药效。进入人体后，能与肌体组织发生生理反应，从而产生医疗效果或预防性效果。 2.1 高分子药物 高分子药物的特点 （1）与生物体的相容性好，停留时间长 （2）可通过单体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率，达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的 （3）进入人体后，可有效地到达症患部位 因此，高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。 高分子药物的类型 1、骨架型高分子药物 高分子本身本身具有治疗作用的高分子药物。 2、接入型高分子药物 用化学方法通过共价键直接将小分子药物引入高分子骨架构成高分子药物。 3、高分子配合型药物 金属配合物（具有很强生理活性） 高分子-药物耦合体 2.2 药用辅料 药用辅料是指在药剂制品加工时所用的及为改善药物使用性能而采用的高分子材料。药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在药品的制造和使用中起从属或辅助的作用。 药用辅料可改善药物的稳定性和成形性；为新型药剂提供所需的智能（如，对pH、温度和酶敏感）；改善、调节药物的通透性、成膜性、粘着性、润滑性、溶解性、载药量、溶胀性和对生物组织的粘附性以及生物相容性、生物可降解性等。 1.在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。 3.提高生物利用度和病人的顺应性。 5.增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。 4.有助于从外观鉴别药物制剂。 药用辅料作用 2.加强药物制剂稳定性。 作为片剂和一般固体制剂的辅料 口服固体 制剂辅料 粘合剂 稀释剂 崩解剂 润滑剂 包衣材料 粘合剂：古代：采用淀粉、树胶等天然高分子作为粘结剂； 近代：甲基纤维素，琼胶，明胶，微晶纤维素，糊精，乙基纤维素，羟丙甲纤维素等。 稀释剂：也叫“填充剂”。把原药加工成粉剂时，或为了使其便于喷施所加入的进行稀释的惰性物质。如：粘土、高岭土、陶土、滑石粉等 。 崩解剂：指能使片剂在肠胃液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。一般片剂中都加有崩解剂。 常见的崩解剂：干淀粉；羧甲基淀粉钠；低取代羟丙基甲基纤维素；交联聚乙烯吡咯烷酮；泡腾崩解剂。 润滑剂：用以降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力的辅料；包括助流剂、抗黏剂； 助流剂：压片前加入，以降