药理复习整理要点.docxVIP

抗菌药物的作用靶点： 名称 抗菌谱 备注 青霉素G G+球菌 链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌 G+杆菌 白喉、炭疽、产气荚膜、破伤风 G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 螺旋体（钩端、梅毒、回归热） 放线菌 窄谱，对静止期无效！ 碳青霉素类 抗菌谱广：G+菌（包括MRSA），G-菌（包括铜绿假单胞菌，军团菌等），厌氧菌均有效； 亚胺培南：易受肾脱氢肽酶水解灭活，合用脱氢肽酶抑制剂（西汀他丁）可延长作用时间，抵消其肾毒性； 美罗培南： 对脱氢肽酶稳定，可单用，不耐酸。 口服青霉素类 苯氧青霉素类：青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 (phenethicillin) 耐酸，不耐酶 耐酶青霉素类 异恶唑类青霉素：苯唑西林 (oxacillin)，氯唑西林 (cloxacillin)，双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 耐酶，耐酸 广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin，对幽门螺杆菌有效) 特点：广谱，耐酸，不耐酶 抗铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）青霉素类 羧苄西林 (carbenicillin)、 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin) 、阿洛西林 (azlocillin) 哌拉西林 (piperacillin) 、 美洛西林 (mezlocillin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌） 抗G-菌青霉素 美西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam，可口服) 替莫西林 特点：窄谱（ G-菌） 大环内酯类 抗菌谱与青霉素相似，对G+、部份G-菌（军团菌）、厌氧菌有较强的抗菌活性； 对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用； 通常为抑菌药，高浓度时可杀菌。 红霉素 革兰阳性球菌感染：青霉素耐药或青霉素过敏者； 军团菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染； 衣原体、支原体感染。 阿奇霉素 较红霉素广，增加了对G- 菌的抗菌作用 血药浓度低，组织浓度高 克拉霉素 对革兰阳性菌、嗜肺军团菌，肺炎衣原体的作用是大环内酯类中较强者； 对幽门螺杆菌有效； 林可霉素 抗菌谱与红霉素类似，对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌和链球菌敏感；对厌氧菌作用较强 骨内浓度较其他组织高。 治疗金色葡萄球菌引起骨髓炎首选药 万古霉素（多肽类） G+，葡萄球菌，肠球菌 变态反应：引起皮疹（红人征）和过敏性休克；耳毒性，肾毒性 氨基糖苷类 1、对Ｇ+、Ｇ-菌均有效，但对Ｇ--菌作用强； 2、口服难吸收； 3、大部分以原形从肾排出；4、细菌易产生不同程度的耐药性，同类药间有一定的交叉耐药性。 链霉素抗菌谱：G-，结核杆菌 链霉素 临床应用： ① 鼠疫（联合四环素） ② 抗结核（联合异烟肼） ③ 感染性心内膜炎(联合青霉素) 不良反应：耳毒性 过敏性休克 神经肌肉阻滞 卡那霉素与之类似 庆大霉素 常与青霉素类合用：Ｇ+ 、G- 菌感染； 绿脓杆菌感染；原因未明的细菌混合感染。 妥布霉素与之类似 阿米卡星(丁胺卡那霉素) 耐药菌株感染 (本类中抗菌谱最广） 四环素类 G+菌、 G-菌、 厌氧菌；支原体、衣原体、立克次氏体、螺旋体、 放线菌；阿米巴原虫。临床应用： 立克次氏体 ：斑疹伤寒、恙虫病；幽门螺杆菌感染，支原体肺炎 抗菌谱广、属抑菌药 局部刺激、胃肠道反应、二重感染、牙齿和骨骼影响 氯霉素 光谱，与四环素相当 临床应用：伤寒、副伤寒首选；斑疹伤寒、沙眼、结膜炎。 骨髓抑制，灰婴综合征，胃肠胃反应，二重感染 喹诺酮类 （XX沙星） 抗菌谱广谱：G+、G-菌、厌氧菌、衣原体、支原体等，口服效果良好，原型肾排泄 用于各种感染 胃肠反应； CNS兴奋症状； 光毒性； 软骨损害。 磺胺类药物 对大多数G+、G-菌有良好的抗菌活性。对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫 滋养体有抑制作用。对支原体、立克次体和螺旋体无效，磺胺米隆、磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效。 肾损害，骨髓造血抑制、白细胞血小板减少，过敏反应，有CNS反应 流行性脑脊髓膜炎：磺胺嘧啶or甲恶唑 头孢菌素类： 抗真菌药作用机制： 1. 抑制麦角固醇合成过程中的关键酶：唑类 2. 干扰真菌核酸代谢：氟胞嘧啶 （常与两性霉素B合用） 3. 增加细胞膜的通透性：两性霉素B （抑制鲨烯环氧酶，减少真菌细胞膜麦角固醇的合成 丙烯胺类：特比萘芬） 按对肿瘤细胞周期作用选择性不同分类 1.周期特异性药物（cell cycle specific agents） 作用于S期（DNA合成期）: 甲氨蝶呤、羟基脲、氟尿嘧啶等；