05抗胆碱药答案.pptVIP

第二节　抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 胆碱受体拮抗剂 作用 阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用 治疗 胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态 硫酸阿托品　 Atropine Sulphate 二、合成M胆碱受体拮抗剂 溴丙胺太林 Propantheline Bromide 发现 从Atropine结构改造中发展 三、N胆碱受体拮抗剂 神经节N1受体阻断剂 （见心血管药物） 神经肌肉接头处N2受体阻断剂 （肌肉松弛药），用于辅助麻醉 (一)外周性肌肉松弛药 氯琥珀胆碱 [性质] 酯：水解性与pH有关，2.8-4.0时最稳定。 [作用] 由于起效快，且易被胆碱酯酶水解失活，故作用持续 时间短，易于控制.用于全身麻醉辅助药使用. 作用特点 第一个非去极化型肌松药，作用较强 曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的宁中毒等 因麻痹呼吸肌的危险，已少用 注射液多用于腹部外科手术 应用前须做好急救准备 重症肌无力和支气管哮喘者忌用 Atracurium Besilate 结构特点 分子内对称的双季铵结构 季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代 以两个酯键相连结 代谢特点 在生理条件下可以迅速代谢为无活性的代谢物 发生非酶性Hofmann消除反应 非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应 软药的优点 避免对肝、肾酶催化代谢的依赖性 解决了蓄积中毒问题 神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷 泮库溴铵　 Pancuronium bromide 作用特点 雄甾烷衍生物, 但无雄激素样作用 无神经节阻滞作用，不促进组胺释放 治疗剂量，对心血管系统影响较小 较大剂量时可使心率加快，心收缩力减弱，外周阻力增加等 主要学习内容 重点药物 硫酸阿托品 右旋氯筒箭毒碱 抗胆碱类药物的分类和作用 极性和作用部位的关系 软药 谢谢！ * * 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体 抑制腺体分泌（唾液腺、汗腺、胃液） 松弛支气管和胃肠道平滑肌等 [来源]可用经提取法或全合成法生产。现我国从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中提取分离。 [理化性质] 1.叔氮：显示碱性，在水溶液中能使酚酞呈红色。 而硫酸阿托品水溶液呈中性反应。 一、生物碱类M胆碱受体拮抗剂 2、酯：碱性时易水解，水解为莨菪醇和消旋莨菪酸。酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定，pH 3.5－4.0 最稳定。 [作用]临床用于散瞳，平滑肌痉挛导致的内脏绞痛 ， 有机磷（胆碱酯酶抑制剂）中毒等。 3、鉴别反应： Vitali反应：用发烟硝酸加热处理，再与氢氧化钾溶液反应，颜色由深紫色转暗红色，最后颜色消失。 氢溴酸山莨菪碱 氢溴酸东莨菪碱 丁溴东莨菪碱 阿托品类似物 [作用]较强的外周抗M胆碱作用,及弱的神经节 阻断作用,对胃肠道平滑肌有选择性 (二)中枢性肌肉松弛药 氯唑沙宗 [化学名] 5-氯-2(3H)苯并恶唑酮 [作 用] 中枢性肌松药，用于治疗肌痉挛性疼痛为主的 各种疾病。 治 胃 溃 疡 药 医院利润10元 出厂价20元 30元/盒 院长 2元 药房主任1元 科主任 1元 医生 3元 财务科长1元 仓库包管1元 销售员 1元 药厂剩余10元 上税 3元 工资 3元 原材料3元 利润 1元 * *