药与健康3-4章学案.pptVIP

对许多细菌都有抑制作用，尤其对沙门氏菌、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能力。起初被作为一种疗效较好的抗生素用于治疗伤寒、立克次氏体病。 但不久即发现少数出现再生障碍性贫血。（因药物造成的病人骨髓造血功能障碍的严重并发症），因此临床应用受到限制。 后来发现，对耐氨苄青霉素耐药的流感杆菌有较好疗效。其临床应用的地位又有了提高。认为氯霉素虽有骨髓毒性，但只要合理使用仍是一种很有价值的抗生素。 外用较为安全。其滴眼剂防治眼部感染，软胶囊用于生殖道感染。 大环内酯类 属速效抑菌剂，包括红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、制霉菌素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素、阿奇霉素等。 分子结构中含有一个大环内酯作为配糖体。 抗菌谱与青霉素G相似，疗效肯定，无严重不良反应，是β-内酰胺类抗生素过敏患者的首选替代品。 新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但容易吸收，毒副作用副作用减少。 阿奇霉素对G - 杆菌比红霉素强，尤其对社会获得性肺炎（CAP）的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性。 林可霉素类 包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌谱较窄，抗菌作用与红霉素相似。 氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强4～8倍，主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染（局部化脓感染）。 绿药膏（林可霉素利多卡因凝胶 ）：用于轻度烧伤、创伤及蚊虫叮咬引起的各种皮肤感染。 包括灰黄霉素、两性霉素、硝酸咪康唑、氟康唑、5-氟胞嘧啶等。 两性霉素是最强的广谱抗真菌药，尽管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首选药物之一。 抗真菌抗生素类 达克宁（硝酸咪康唑 ），用于各种癣病以及念珠性生殖道感染。 5-氟胞嘧啶抗菌谱窄，对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性（片剂，霉菌性阴道炎 ）。 抗真菌抗生素类 是一类较新的合成抗菌药，包括诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、克林沙星、巴罗沙星等。 与其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌DNA为靶点。防止DNA回旋酶，因此和其它抗生素无交叉耐药性。 喹诺酮类 主要作用于革兰阴性菌，对革兰阳性菌的作用较弱，新型的克林沙星等品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用. 临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的G - 杆菌及金黄色葡萄球菌等感染。 磺胺类 磺胺类是最早人工合成的抑菌药，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。包括磺胺异噁唑、磺胺甲二唑等。 常用的有复方新诺明（磺胺甲恶唑），多用于轻中度细菌感染和衣原体感染，是卡氏肺孢子虫病（原虫至细菌、真菌认识）的首选药物，也常用于尿路感染。 抗肿瘤抗生素类 包括放线菌素（可引起白细胞及血小板减少 ）、博莱霉素（可造成肺组织的纤维化，用药期间应该注意检查肺部）、丝裂霉素（骨髓抑制:剂量限制性毒性，白细胞、血小板减少 ）盐酸多柔比星(也叫阿霉素，对心脏毒性大) 　　 这是一类微生物培养液中提取的，通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰转录的抗肿瘤抗生素。药理作用是；直接嵌入DNA分子，改变DNA模板性质，阻止转录过程，抑制DNA及RNA合成。 具有免疫抑制作用的抗生素类 环孢菌素、环孢多肽、环孢灵、环孢霉素、赛斯平、山地明、霉酚酸酯等。 主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，可与肾上腺皮质激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治疗。?  第二节 抗生素作用机制和耐药性 干扰细菌细胞壁合成 损伤细菌细胞膜 抑制细菌蛋白质合成 抑制细菌核酸合成 抑制叶酸的合成 一、抗生素作用机制 二、耐药性 耐药性又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于抗生素作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降甚至消失。 耐药性概念 耐药菌：在长期的抗生素选择之后出现的对相应抗生素产生耐受能力的微生物。 根据其发生原因可分为天然耐药性和获得性耐药性。 天然耐药性：存在于自然界中的病原体，如细菌的某一株本身存在天然性耐药。 获得性耐药性：长期应用抗生素，占多数的敏感菌株不断被杀灭，耐药菌株就大量繁殖，代替敏感菌株，而使细菌对该种药物的耐药率不断升高。目前认为此种方式是产生耐药菌的主要原因。（进化的力量、 医生的尴尬、慎用抗生素） 耐药机制 产生灭活酶（水解酶，如β-内酰胺胺；钝化酶，氨基甙类抗生素 ） 改变细菌胞浆膜通透性（G-细胞外膜对青霉素G的屏障作用 ） 细菌体内靶位结构的改变（链霉素耐药菌株P10蛋白质改变） 滥用抗生素的危害 “超级耐药菌”的产生 导致菌群失调 DNA污染（耐药基因），环境恶化 第三节 抗生素的不良反应和合理应用 抗生素的不良反应 与