高脂血症意义.ppt

对微粒化力平之与标准非诺贝特产品的药动力学特点比较结果表明，200mg微粒化力平之与300mg标准非诺贝特是生物等当量的，微粒化工艺使非诺贝特的生物利用度提高了30％。 Slide * 非诺贝特,一种被广泛应用的降脂药,目前已在超过85个国家上市(法国利博福尼制药有限公司数据).1975年,标准化非诺贝特上市,随后,经微粒化工艺生物利用度也得以提高.微粒化非诺贝特临床上可显著降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇及甘油三脂，升高高密度脂蛋白胆固醇，也得到了广泛共识。 Slide * The new suprabioavailable formulation is a high tech process that combines well established micronization technology with a new micro coating process.新的高生物利用度剂型是用高科技的方法,联合成熟的微粒化技术和新的微粒化涂层工艺的完美结合。 非诺贝特的溶出性能和其口服生物利用度密切相关，所以，一种高生物利用度新型片剂已经被研发出来，联合成熟的微粒化技术和新的微涂层技术，新剂型重点在于改善初时的药物崩解步骤，通过把微粒化非诺贝特颗粒疏散入一个高亲水性聚乙烯吡咯烷酮（PVP）网格系统，药物颗粒可以快速无限制的接触溶媒。疏散颗粒过程是通过在无活性的赋形剂中心上直接附上微涂层微粒化非诺贝特来实现，这与以往通过将微粒随机结合在赋型剂中不同。（图）。通过这些工艺改进，微粒化非诺贝特可迅速暴露于溶解媒质，溶解率可以得到明显的提升 ? ? Slide * The improved techology of LIPANTHYL SUPRA leads to a more rapid dissolution of the drug, allowing better absorption and therefore a reduction in the dose administered with proven bioequivalency. 力平之SUPRA技术改善导致药物分解更迅速，从而获得较好的吸收，因此即使给药剂量减少也能确保生物等效性. 新的高生物利用度剂型在10min钟内，80%的活性成份就可以完全溶解，而微粒化非诺贝特是48%,标准剂型是10.5％, 因此，能在胃肠道水环境下供吸收的被溶解药物数量被大大提升，被动溶解的驱动力得到增强。这些直接提升了非诺贝特口服生物利用度，并且在低剂量水平下就可以达到相同的血浆非诺贝酸水平。对健康志愿者的药代动力学研究提示工艺的改进可以提高25%的生物学利用度,因此,新型高生物学利用度的160mg规格相比200mg非诺贝特胶囊更易达到相同的血浆浓度. Slide * The improved techology of LIPANTHYL SUPRA leads to a more rapid dissolution of the drug, allowing better absorption and therefore a reduction in the dose administered with proven bioequivalency.力平之SUPRA技术改善导致药物分解更迅速，从而获得较好的吸收，因此即使给药剂量减少也能确保生物等效性 Slide * 微涂层工艺不仅可以提高生物学利用度而且有更好的药代动力学. 微粒化剂型与标准化剂型相比可减少个体之间Cmax浓度60%的差异; 新型的微粒化及微涂层工艺高生物利用度剂型可使血浆浓度波动水平进一步减少24%, 个体差异更少. Slide * Slide * 同样的,微粒化非诺贝特无论是在高脂肪还是在低脂肪饮食情况下,都可以减少肠内吸收波动.这种新型的高生物利用度剂型在空腹及饱餐条件下比微粒化剂型可改善AUC波动26 % , 个体差异更少且受食物影响更少，允许病人在任何时候药物治疗。 Slide * 非诺贝特（力平之）新剂型为片剂, 许多研究证明片剂在食管中的下行时间比胶囊短,在一些研究中,时间对比达到3.3 vs 23.8秒, 比较片剂和胶囊的研究,确实提示了胶囊在食管中滞留的时间更长.这种区别与局部的耐受性和病人的舒适度密切相关。 Slide * Shouldn’t your patients be SUPRA patient? Lipanthyl SUPRA has the following benefits: Better bioavailability更好的生物利用度 Less variability in response –more predicatble results变异性少，更