培训课件--药物学基础第一章.pptVIP

（三）代谢（生物转化） 1.药物在药物代谢酶作用下，结构和药理活性发生的改变 2. 代谢的时相和类型 氧化、还原、水解； 结合反应 第一相反应 第二相反应 3.药物代谢酶（专一性和非专一性） ①肝药酶，是肝内促进药物代谢的主要酶系统 专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的 诱导和抑制。 ②专一性酶：对特定基团。例胆碱酯酶 4 影响生物转化的因素 （四）排泄 1.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收 2.排泄的途径 肾脏是 主要的排泄器官， 其次是肺、胆道、 肠道、唾液腺、乳腺 和汗腺。 有关药物吸收的描述，错误的是（　） 　　A.药物吸收指药物自给药部位进入血液循环的过程 　　B.酸性药物在碱性环境排泄增多 　　C.碱性药物在碱性环境吸收增多 　　D.舌下或直肠给药吸收少，起效慢 　　E.非脂溶性的药物皮肤给药不易吸收 影响药物分布的因素有（　） 　　A.药物理化性质 　　B.体液PH值 　　C.血脑屏障 　　D.胎盘屏障 　　E.血浆蛋白结合率 三、药物代谢动力学的有关概念和参数 （一）时量关系和时效关系 潜伏期----在出现疗效前的一段时间。 达峰时间----从给药时至峰浓度的时间。 药物的消除相----血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分。 持续期----从疗效出现到作用基本消失这段时间，是维持有效浓度或基本疗效的时间。 残留期----而将体内药物已降至有效浓度以下，但又未从体内完全消除的时间。 （二）药物的消除和蓄积 1.药物的消除 概念:药物的消除是指药物在体内逐渐减少消失的过程，它包括了药物在体内的代谢和排泄过程。 类型： （1）恒比消除 又称一级动力学消除。是指单位时间内药物按恒定比例进行的消除。大多数药物的消除属于此种类型。 （2）恒量消除 又称零级动力学消除。是指单位时间内药物按恒定数量进行的消除。 多数药物当用药量过大，超过恒比消除的极限时，机体以恒量消除的形式将药物自体内消除，当血药浓度降低后则转为恒比消除。 2．药物的蓄积 概念:反复多次给药后，药物进入体内的速度大于消除速度，使体内的药量或血药浓度逐渐增高，称为药物的蓄积。 （三）药物的半衰期（t1/2） 1、概念：药物的半衰期（t1/2）一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 2、意义： 1）是药物分类的依据。 2）可确定给药时间。 3）可预测药物基本消除的时间。 4）可预测药物达稳态血药浓度的时间。 （四）血药稳态浓度 概念：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，经4～5次给药后，血药浓度基本达稳定水平。将此时的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪浓度或坪值。 A. 剂量D，间隔时间t1/2 B. 首次剂量2D，后改D，间隔时间t1/2 连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线 某药物半衰期是5小时，单次给药后，在体内消除97%需要多长时间？ 　　A.10小时 　　B.25小时 　　C.48小时 　　D.100小时 　　E.240小时 某药t1/2为24h，按半衰期给药达到坪值的时间是 　　A.1日 　　B.3日 　　C.5日 　　D.7日 　　E.10日 一 药物方面的因素 二 机体方面的因素 四、 影响药物作用的因素 1 年龄 2 性别 3 遗传异常 一、机体方面的因素 4 病理情况 5 精神因素 一.年龄 1.小儿:组织和生理功能尚未发育成熟 皮肤、胃肠、体液比重、 血浆蛋白结合能力、肝肾功能 2.老年人：组织和生理功能减退 胃肠、肝肾功能、药物敏感性 二.性别 1.女性体液占体重比率比男性低，脂肪反之。 2.妇女生理期 三.遗传差异 1.遗传基因异常 四.病理情况 1.胃肠疾患 2.肝功能不全 3.肾功能不全 4.营养不良及其他 五.精神因素 1.安慰剂：影响自主神经的功能 1 化学结构 2 剂量 3 药物剂型 一、药物方面的因素 4 给药时间和次数 5 联合用药及药物的相互作用 6 药物对机体反应性的影响 2、药物剂量 （一）药物剂量与效应的关系 剂量的概念 剂量是指用药的分量。 剂量与作用的关系（量效关系）示意图 无效量：用药剂量过小，在体内达不到有效浓度，不出现防治作用剂量。 最小有效量：随给药剂量增加，开始出现防治作用的剂量。 最大治疗量（极量）：指药物呈现最大治疗效应，且又不引起 毒性反应的