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Thank You! 头孢米诺(限)--对G+和G-都有抗菌作用,特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属引起的感染。抗菌作用与三代头孢相类似,耐酶,对超广谱β-内酰胺酶稳定性高 。 药代动力学-- t1/2约为2.5小时,主要经肾排泄,肾功能损害的患者注意减量。 用量—一次1g,每12h给药一次。 四、单环类 氨曲南(非) 适应症--为杀菌剂,仅对需氧革兰阴性杆菌有效,对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿。 药代动力学—t1/2为1.4~2.2小时,体内分布广,不易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率为56~60%。大部分以原形从尿中排出。 用量—尿路感染一次0.5~1g,一日2~3次 中度感染一次1~2g,一日2~3次 重度感染一次2g,每6h或8h一次。 五、氧头孢烯类 我院现有的品种:拉氧头孢(限) 药理作用--具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱,但对G+有较强作用,对厌氧菌具有较强作用。 药代动力学—对β-内酰胺酶稳定,血药浓度高而持久,可透过脑脊液,约90%以原型经肾排泄,消除半衰期为2.3~2.8小时。每日1~2g,分2次静脉滴注。 不良反应:可导致凝血酶原的缺乏、血小板减少和功能障碍而引起严重凝血功能障碍和出血。 六、β—内酰胺酶抑制剂的复合制剂 1、β—内酰胺酶抑制剂: 他唑巴坦、舒巴坦、克拉维酸 药理特性: 通常具有微弱的抗菌作用,舒巴坦对不动杆菌属具有良好抗菌活性 扩大了抗菌谱,增强抗菌活性 抑菌作用 他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦 2、酶抑制剂的复合制剂: 我院现有品种:阿莫西林-克拉维酸、哌拉西林-他唑巴坦、哌拉西林舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦、美洛西林舒巴坦 药理作用: 对厌氧菌的作用:哌拉西林/他唑巴坦比其他品种的作用要强. 对需氧菌的作用: 阿莫西林-克拉维酸:对肠杆菌科有良好作用,但对铜绿假单胞菌和沙雷菌无抗菌作用。 哌拉西林-他唑巴坦:对肠杆菌的作用优于阿莫西林-克拉维酸,对铜绿假单胞菌和沙雷菌具有良好的抗菌效能。 头孢哌酮-舒巴坦对鲍曼不动杆菌效果好。 药动学: 由于克拉维酸和头孢哌酮难以透过血—脑屏障,因而头孢哌酮-舒巴坦、阿莫西林-克拉维酸不宜用于中枢神经系统感染 哌拉西林-他唑巴坦:可用于中枢神经系统感染 七、碳青霉烯类 我院现有品种:亚胺培南/西司他汀(泰能)、美罗培南(特) 药理作用特点是抗菌谱最广的一类β—内酰胺类药,对G-菌、G+菌、厌氧菌均有强大的抗菌效能。最大的优特点是对产酶菌株稳定。作为EsBLs菌株的首选药 如何判断该感染细菌为EsBLs菌株呢? 当遇到细菌培养结果为克雷伯杆菌或大肠杆菌,而药敏又显示对部分三代头孢及氨曲南耐药时就要想到该感染的细菌可能为EsBLs,应避免再用三代头孢,及时首选碳青霉烯类。 对碳青霉烯的三点说明: 1、不能认为其抗菌谱极广,就将其定位于“病源菌不明性感染”的首选药,否则势必导致亚胺培南的滥用。 临床选择原则:作为EsBLs菌株的首选用药;作为多重耐药菌株及以G-菌为主引起的严重感染,院内感染及免疫缺陷患者的严重感染时的首选药物;对于已经用过三代头孢菌素、氨基糖苷类或喹诺酮类药而疗效不佳或者治疗失败的病例可选用;不可用于轻症感染,更不可用于预防性用药。 2、碳青霉烯类对耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)与屎肠球菌无效。 3、亚胺培南最突出的不良反应是中枢系统的毒性,特别对老年人,肾功能不全的患者,故不适用于中枢神经系统的感染,如确实治疗需要,可选用美罗培南。 亚胺培南西司他丁(特) 药代动力学—血浆蛋白结合率约20%,t1/2为1小时,主要经肾排泄,老年人肾功能呈生理性减退,需减量。 用量:严禁静脉注射。可静脉滴注、肌内注射。静滴:一日2~3g,每6~8h给药一次。肌内注射:一次0.5~0.75g,每12h给药一次。 美罗培南(特) 药代动力学-- t1/2为1小时,主要经肾排泄,老年人肾功能呈生理性减退,需减量。肝功能损害的患者应用本品不需调整剂量。 用法用量—一次0.5~1g,每8~12h给药一次,细菌性脑膜炎患者可增至一次2g,每8h给药一次,一日最大剂量不得超过6g。 八、大环内酯类 我院现有品种:红霉素(非)、克拉霉素(限)、阿奇霉素(非)(新大环内酯类) 阿奇霉素可用于铜绿假单胞菌感染的联合用药,规格较全,有口服和静脉两种剂型,并有儿科剂型; 克拉霉素为HP治疗一线用药方案药物,生物利用度较高。 吸收 分布 排泄 红霉素 易被胃酸破坏,肠道吸收 组织和体液中有较广泛的分布 主要经胆汁排泄,部分肠道重吸收 克拉霉素 胃酸稳定, t1/24.4小时,口服吸收迅速良好50~60%,进食不影响吸收 组织和细胞穿透性
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