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* * Chapter 14 抗精神失常药 Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders 学时:2 要求:掌握氯丙嗪的作用、应用及主要不 良反应。 了解氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶 醇的抗精神失常作用特点。 精神失常(psychiatric disorders):多种原因所致精神活动障碍。 包括:精神分裂症、躁狂症、抑郁症、焦虑症。 治疗药物:抗精神病药;抗躁狂症药、抗抑郁症药。 一、抗精神病药 精神分裂症(schizophrenia):思维、情感、行为不协调。 Ⅰ型:阳性症状—幻觉、妄想、思维混乱 Ⅱ型:阴性症状—冷漠、动作迟缓 病因:脑内DA能神经功能增强(受体密度↑、功能异常)。 DA神经通路:中脑--皮质通路:与精神活动有关;※ 中脑--边缘系统:与情绪、本能有关;※ 黑质--纹状体通路:与运动调节有关; 结节--漏斗通路 :调节内分泌。 (一)、吩噻嗪类:氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪 氯丙嗪(冬眠灵)chloropromazine [药理作用及应用] 50年、安全有效、精神分裂症首选。 1.CNS 1).抗精神病作用: 正常人口服100 mg→镇静,安定,诱导入睡; 精神病人→情绪安定,理智恢复、生活自理。 机制:阻断脑内中脑—皮质通路 中脑—边缘通路 D2受体 用于精神分裂症:妄想,幻觉,紧张型较好。 对大脑器质疾病引起的幻觉,妄想,更年期精神 病也可。 2).镇吐:抑制CTZ的D2受体;大剂量抑制呕吐中枢。 用于肿瘤,药物,放射病呕吐。 3).体温调节:使患者和正常人T均↓。 用于低温麻醉,冬眠合剂,严重感染,中毒 高热,甲亢危象等辅助治疗。 4).加强中枢抑制药的作用:合用时应减量。 2、自主神经系统 阻断α受体,翻转肾上腺素降压作用。 不做降压药用(不良反应多)。M阻断作用。 3、内分泌 催乳素↑→乳房肿大,泌乳,乳癌禁用。 抑制促性腺激素分泌→推迟排卵。 抑制ACTH、生长素分泌,试用于巨人症。 [不良反应] 多。 1.常见:嗜睡、口干、心悸、体位性低血压。 ? 2.锥体外系症状: 帕金森综合征: 30%发生率,呆板、震颤、流涎等。 急性肌张力障碍:儿童,青少年多见,吞咽困难; 静坐不能:坐立不安。 ---Da功能减弱所致。减量、停药,抗胆碱药治疗。 迟发性运动障碍:持久,刻板运动。 -- Da受体敏感性↑。早发现,及时停药,抗DA药减轻。 ? 3.药源性精神异常:药物引起,需与原有疾病相鉴别。 4.惊厥、癫痫:用药中发生局部、全身抽搐,有病史者慎 用,一旦发生,用抗癫痫药。 5.过敏反应:皮疹,阻塞黄疸,粒细胞↓。溶贫、再障。 6..急性中毒:一次大量(1~2g)口服可发生急性中毒:昏睡,血压↓,心动过速等。对症治疗。 7.其他:内分泌紊乱:停经、泌乳,抑制儿童生长等。 [体内过程] 口服/注射易吸收,不规则,血浓度个体差异大, 90%以上与蛋白结合,脑、肺、肝、脾、肾分 布多。脑内为血C的10倍。肝代谢,肾排。 其它同类药:奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。 (二)、其他类抗精神病药 泰尔登 :抗焦虑、抑郁作用强。用于焦虑症、更年期抑郁症、伴焦虑、抑郁的精神分裂症患者。 氟哌噻吨 :有特殊的激动效应,禁用于燥狂症。用于抑郁或伴焦虑的抑郁症。 氟哌啶醇:首选药之一,作用强,但锥体外系症状多。 五氟利多:长效(脂肪储存缓慢释放),适用于慢性患者。 舒必利:广谱,对各型精神分裂症尤难治病例均有较好
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