培训课件--第八章 降血脂药物.PPTVIP

纤维酸衍生物 又叫苯氧乙酸类或贝特类 显著的降低TG，达20－50%， 被建议用作治疗高甘油三酯血症的一线药物。 临床药物 其它降血脂药物 乙酰胆固醇乙酰转移酶（ACAT）抑制剂 微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂 多烯脂肪酸类 胆固醇吸收抑制剂：依泽替米贝(Ezetimibe) 胆酸螯合剂：考来烯胺(Cholestyramine) 烟酸(Nicotinic Acid) 胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂 胆固醇吸收抑制剂：依泽替米贝(Ezetimibe) 适应症：治疗高胆固醇血症 可单独治疗或与他汀药物联合治疗 严重不良事件发生率与安慰剂相近 依泽替米贝的发现 依泽替米贝构效关系 2-氮杂环丁酮环是保持活性的必需基团 4位碳上单取代活性优于双取代 1-位芳基是必需的 3-位烃基链缩短或延长活性都下降，苯基被烷基取代活性也下降 依泽替米贝的合成路线解析 路线之一： 路线之二： 复方制剂 复方 适应症 上市 阿托伐他汀钙/磺酸氨氯地平 (Atorvastatin calcium /Amlodipine besylate) 高血压、心绞痛、 血脂异常 2004年1月美国 洛伐他汀/烟酸(Lovastatin/Niacin) 降低LDL和TG水平 2002年1月 辛伐他汀/依泽替米贝(Simvastatin/Ezetimibe) 高胆固醇血症 2004年