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罗红霉素 罗红霉素-药理作用 肺炎支原体电镜照片本品抗菌谱与红霉素基本相同，但对革兰阳性菌的作用较红霉素略差或相仿，对流感杆菌和摩拉卡他菌的活性比红霉素弱，MIC90分别为高于13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺军团菌对本品较红霉素更敏感，MIC90均约0.25mg/L。本品对厌氧菌的作用与红霉素相近，对类杆菌属的MIC90为24mg/L，但对梭菌属的作用比红霉素略强，MIC90为3.3mg/L。肺炎衣原体(MIC90 0.25mg／L)、肺炎支原体(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原体(MIC90 1mg／L)对本品敏感，作用大多比红霉素强。 本品是新一代大环内酯类抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1—4倍。本品400mg口服后，吸收较好，峰浓度较高，达峰时间1.19土0.49小时，峰浓度8.06士2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，消除较慢，消除半衰期为12.29士2.36小时。本品主要以原形药物从粪便中排出。 罗红霉素-动力学 肾功能衰竭患者注意调整剂量本品的血药峰浓度是大环内酯类中最高的品种。单剂顿服150mg或300mg后约2h血药蜂浓度分别为6.6～7.9mg/L和9.1～10.8mg／L。进食对生物利用度影响小。每日2次，每次150mg，或每日1次300mg，服药连续11日，药物在体内无积蓄。体内分布好，在扁桃体、副鼻窦、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系组织中的药浓度均可达有效水平。1次顿服150mg的本品或1g的红霉素，其血药峰浓度分别为5.6mg/L和4.2mg/L。 本品在细胞内的浓度较高，约为细胞外的数倍至10余倍。蛋白结合率约96％。消除半减期长(8.4～15.5h)。本品以原形和代谢产物经粪与尿排泄。婴幼儿、儿童及老人一般不需调整剂量。肾功能不全者也无需调整剂量；但严重肝硬化时，每日150mg顿服即已足够。 罗红霉素-适应症 罗红霉素结构式主要适应证为敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮肤感染。对下呼吸道感染包括肺炎支原体肺炎的治愈率78％～100％，细菌清除率达91％～95％。对急、慢性非淋球菌性尿道炎的疗效与多西环素相当，细菌清除率达86％～100％。对小儿各科感染及皮肤、软组织感染的疗效与其他大环内酯类相似。 本品可作为与流脑患者密切接触者的预防用药。 1、适应敏感菌株引起的下列感染：2、上呼吸道感染；3、下呼吸道感染；4、耳鼻喉感染；5、生殖器感染(淋球菌感染除外)；6、皮肤软组织感染。 2、也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。 罗红霉素-用法用量 成人剂量：每日2次，每次150mg。餐前至少l5min服用。婴儿与儿童剂量：每日2.5～5.0mg/kg。分2次服用。本品与茶碱或卡马西平合用时，剂量不必调整。本品与红霉素间存在交叉耐药性。 罗红霉素-不良反应 不良反应并不常见，发生率约为4.1％。最常见者为恶心、腹痛、腹泻等胃肠道症状，需停药的病例仅占1.9％。婴幼儿、儿童和老年人应用本品相当安全。另可有皮疹等过敏反应；肝功能发生变化者极少。可见胃肠道反应、皮疹、ALT、AST升高。 罗红霉素-禁忌 对本品过敏者属禁用。肝功能不全者、孕妇、授乳妇或合用茶碱、卡马西平、雷米替丁、抗酸剂等时，应注意观察不良反应。 罗红霉素-相互作用 本品与卡马西平、华法林、雷米替丁、含铝和镁的抗酸剂等均相互无影响。本品与麦角胺及其衍生物合用时，可引起动脉痉挛和严重的局部缺血，故属禁忌。慢性支气管炎患者同时应用罗红霉素和茶碱并无明显的相互作用。 罗红霉素-罗红霉素胶囊 英文名Roxithromycin Dispersible Capsules，西医药物 药理作用 罗红霉素胶囊本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。本品为胶囊剂。 动力学 口服吸收好，血药峰浓度(Cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（Cmax)6.6～7.9 mg/L，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.