培训课件_二药物代谢的化学和生物学基础.pptVIP

当药物经吸收进入体循环后，其血药浓度开始上升。一般以测得的血浆药物浓度来代表血药浓度，也就是将血液样品离心，使红细胞沉淀，然后取上清液或血浆来分析药物浓度。 血浆中的药物浓度通常不等同于全血中的药物浓度，因为药物可能会分布到红细胞中，除了进入红细胞内液外，还可能与红细胞血红蛋白或者其它成分结合。 通常不检测分布到红细胞中的这一部分药物，因为对大多数药物，其血浆浓度不仅能真实地反映其体内分布的总量，而且也能间接地反映其到达受体部位发挥生物效应的有效药物量。 血药浓度/时间曲线是药物代谢动力学的首要实验参数。它包含了决定一个药物疗效、潜在毒性以及确定给药频率的所有必要信息。 应该熟悉这些药物代谢常用术语，如药物半衰期(t1/2)、表观分布容积(VD)、清除率(CL)等，因为这些因素可以决定一个药物的最终利用效率。 t1/2 药物半衰期t1/2是血药浓度降至最大浓度一半所需的时间。 它直接反映了机体暴露于药物的时间及药物的生物效应的持久性。 t1/2与生物效应之间的这种关系使得t1/2在临床上确定合适的给药频率以获得并维持预期的疗效时显得非常重要。 表观分布容积VD是一个比例常数，等于药物在体内的总量与血药浓度的比值（VD = A/C VD本身不具备生理学意义。它表示的不是血浆容积(0.04 L/kg)，所以被称为表观分布容积。 VD反映了药物本身的性质，从整体上体现了药物的分布以