胆碱受体阻断药2【培训课件】.ppt

* 三、选择性M受体阻滞药 哌仑西平（Pirenzepine） 1. 为选择性M1受体阻断药； 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。 临床用于消化性溃疡。 3. 不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。 * 第九章 N胆碱受体阻断药 * N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) * 美加明(mecamylamine ): 口服 樟磺咪芬(trimetaphan ): 静脉滴注 [临床应用] 急进性高血压和高血压危象；改善心功能和消除肺水肿 [作用机制] 阻断N1受体，交感神经活性降低，外周阻力↓，小静脉扩张，回心血量↓，心输出量↓，血压↓↓。 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药） * [不良反应] 体位性低血压 心脏副交感神经心率↑ 胃肠平滑肌副交感神经张力↓ 蠕动↓，便秘 膀胱副交感神经尿潴留 瞳孔副交感神经扩大，视物不清 腺体副交感神经分泌↓，少汗。 * 第二节 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 * 去极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 Ⅰ相阻断： N2受体除极作用 Ⅱ相阻断：占领N2受体，非除极作用 * 作用特点： 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。 3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制 AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 4.治疗量无神经节阻滞作用。 * ★ 琥珀胆碱（Suxamethonium） 司可林（scoline） 松弛骨骼肌：IV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。 松弛顺序：颈部--肩胛--腹部--四肢。以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。 临床应用:松弛咽喉肌，以利插管，如气管内插管、气管镜、食道镜和胃镜检查；浅麻醉辅助用药 * 不良反应: 1.肌肉疼痛； 2.使血钾升高。禁用于烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外和肾功能不全伴有高血钾的患者 3.禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者； 4.不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本药的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷类抗生素 （链霉素）和肽类抗生素（多粘菌素B） * 非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。 * ★筒箭毒碱（Tubocurarine） ? 临床应用 主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛， 便于手术进行。 ? 禁忌症 重症肌无力 哮喘 严重休克 * 泮库铵 长效竞争型肌松药，起效时间4-6min，持续时间120-180min。 * 第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) * 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 * 第一节 阿托品类生物碱及人工合成代用品 * M 胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品 * 阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 曼陀罗 颠茄 刺茄 * 可竞争性地拮抗Ach 或其他M 胆碱受体激动药对M 受体的激动作用； 对M胆碱受体有高度的选择性，对亚型选择性低； 药理作用及作用机制 * 对外源性Ach作用强，对内源性Ach作用弱，其原因内源性Ach 释放的量大，而离受体较近易于激动受体； 大剂量对N1也有阻断作用； 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 * (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。 1.腺体 * 2.眼 (1)扩瞳 * (2)眼内压升高 * (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫