胆碱受体阻断药【培训课件】.ppt

胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs 胆碱受体阻断药 M 受体阻断药 NN 受体激动药 NM受体激动药 M胆碱受体阻断药 Antimuscarinic Drugs 生物碱 – 主要来源于　植物 阿托品 (代表药) 东莨菪碱 叔胺类 季胺类 – 异丙托铵 特性 脂溶性 吸收好 易进入大脑 分布广 阿托品与东莨菪碱 来源 阿托品 - Atropa belladonna 东莨菪碱 - Hyoscyamus niger 化学结构 + 阿托品 Atropine 竞争性阻断M-R 药理作用 1. 腺体分泌?（敏感性不同） 汗、唾液泪、呼吸道胃壁细胞 阿托品 Atropine 2.眼 扩瞳 括约肌松弛, 扩大肌保持原张力 升高眼内压 前房角变窄?阻碍房水回流 调节麻痹 睫状肌松弛?悬韧带拉紧?晶体扁平?屈光度? ?视近不清 阿托品对眼的作用 阿托品 Atropine 3.内脏平滑肌松弛 取决于其功能状态，痉挛状态：明显 胃肠 输尿管、膀胱逼尿肌胆、支 子宫平滑肌影响小 阿托品 Atropine 4.心脏 小剂量：HR↓ 大剂量：HR↑，传导↑ (-)突触前膜M1-R?ACh↑ (-)突触后膜M2-R?解除迷走N对心脏(-) 主要表现在对窦房结、房室结的影响，而对心室肌作用不明显。 阿托品 Atropine 5.血管 小剂量：血管血压 无影响 大剂量：扩张血管（机制不明） 解除小A痉挛 改善微循环 阿托品 Atropine 6. CNS 治疗量：轻度兴奋 大剂量：兴奋 中毒量：过度兴奋?抑制 阿托品的用途 解除平滑肌痉挛 内脏绞痛: 胃肠 最好 胆/肾：+镇痛药 尿遗症、尿频尿急等刺激症状 抑制腺体分泌 麻醉前给药 严重盗汗/流涎 眼科应用 虹膜睫状体炎；检查眼底 验光（儿童） 抗感染中毒性休克 舒张血管\改善微循环 抗缓慢型心律失常 窦房阻滞、房室传导阻滞 解救有机磷中毒 早期、足量、反复 与解磷定合用 阿托品 Atropine 口干 心悸 皮肤潮红 视力模糊 排尿困难、便秘 汗↓ →体温↑ CNS (+)→(-) 青光眼 前列腺肥大 幽门梗阻 不良反应： 禁忌症: 阿托品口诀?  莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；?? 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；?? 大量改善微循环，中枢兴奋须防范；?? 作用广泛有利弊，应用注意心血管。?? 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；?? 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；?? 防 止“虹晶粘”，能 治 心 动 缓；?? 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。 东莨菪碱 Scopolamine 特点： 中枢 CNS(-) 抗晕动、抗帕金森病 外周?? 腺体、眼→较强 平滑肌、心血管弱 用途： 麻醉前给药 止吐、防晕动症 抗帕金森病 山莨菪碱 (Anisodamine，654-2) 特点： 内脏平滑肌、血管→较强 CNS、腺体、眼→较弱 用途： 抗感染中毒性休克 解除胃肠绞痛 阿托品的合成代用品 扩瞳药 后马托品 托吡卡胺 扩瞳、调节麻痹 弱、快、短 检查眼底、验光 解痉药 溴丙胺太林 双环胺 解痉，(-)胃酸分泌 贝那替秦 解痉，(-)胃酸分泌，安定 黄酮哌酯 奥昔布宁 膀胱平滑肌解痉强 选择性 哌仑西平 替仑西平 选择性(-)M1-R→胃酸↓ N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 美卡拉明(mecamylamine) 樟磺咪酚(trimetaphan camsilate) 速效、短效 反复用药易耐受 用于术中控制性降压、高血压急症 不良反应多而严重(少用) N2胆碱受体阻断药 阻断N-M接头的N2-R→→肌松 非去极化型肌松药 去极化型肌松药 筒箭毒 去极化型肌松药 代表药：琥珀胆碱 Succinylcholine 机制： (+)N2-R→终板持久去极化→对Ach不应→肌松 Ⅰ相：去极化阻断 Ⅱ相：脱敏感阻断 特点： 初期→短暂肌束颤动,易产生耐受 抗胆碱酯酶药加强、延长其作用 治疗量无(-)神经节和释放组胺 大剂量 (+)迷走N 去极化型肌松药 用途： 气管插管、气管/食道镜检 全麻辅助药 不良反应： 肌痛、眼压↑、血K+↑、HR↓ 过量：呼吸肌麻痹 遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强 久 遗传性疾病：+氟烷→恶性高热 （＞42℃） 非去极化型肌松药 代表药：筒箭毒碱 d-Tubocurarine 机制： 竞争性(-)N2-R ?(-)终板膜去极化?肌松 部分药物：(-)突触前膜自调R?ACh释放? 　这与“强直衰