第七章 抗胆碱药【培训课件】.pptVIP

第七章 胆碱受体阻断药 1.定义：是一类能与胆碱受体结合，但无内在活性或有很弱内在活性的药物，可阻碍乙酰胆碱(Ach)、拟胆碱药与与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物。 2.分类： （1）M受体阻断药 （2）N受体阻断药。 第一节 M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 1.天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛 【体内过程】 口服吸收快， 1h后达血药峰浓度高峰，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，主要经肾排泄。 阿托品（Atropine） 1.抑制腺体分泌； 2.对眼的作用 （1）扩瞳； （2）升高眼压； （3）调节麻痹。 3.松弛平滑肌； 4.兴奋心脏； 5.扩张血管。 【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。 2. 松弛内脏平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 (1)扩瞳： 3. 对眼的作用 环状肌（胆碱能神经支配） 辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配） 阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。 (2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。 4. 兴奋心脏 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。 与阻断M受体作用无关。 较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管，出现皮肤潮红；（2）解除微循环小血管痉挛，改善微循环。 5. 扩张血管 1. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用 【临床应用】 2. 抑制腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2)严重盗汗和流涎症。 3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜 4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。 5. 感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。 Q＆A：对于伴有高热或心率过速者的休克患者能用阿托品吗？为什么？ 阿托品属于非选择性M胆碱受体阻断剂，对于腺体（如汗腺）分泌有抑制作用，不利于高热患者散热，反而使得体温升高，另一方面由于较大剂量的阿托品能阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，引起心率加快，所以不适用于以上两种休克患者。 6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。 【不良反应】 1 . 不良反应治疗量常见的副作用： 口干、皮肤干燥、潮红、心悸、视力 模糊、体温升高、排尿困难等。 2. 中毒反应：使用大剂量（超过5mg）阿托品，可出现烦躁不安、幻觉、多言、谵妄、呼吸加快、惊厥等反应。 3. 严重中毒：可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。 【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。 【中毒解救】 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。 1. 解除小血管痉挛和松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10，。 4.不易透过血脑屏障，对中枢影响小。 常用于胃肠绞痛、感染性休克。 【作用特点】 山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】 东莨菪碱(Scopolamine) 1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用： (1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用 4. 抗震颤麻痹作用 5. 对平滑肌及