甾体激素药物_培训课件.pptVIP

典型药物——炔诺酮 结构和化学名 结构和化学名 ??17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮 ??（17α）-17β-Hydroxy-19-norpregn-4-en-20-yn-3-one） 发现-炔孕酮 ??17α位引入乙炔基后，雄激素活性减弱而显示出孕激素活性 且口服有效 ??Ethisterone的口服活性比Progesterone强15倍  发现- 19-去甲睾酮  ??炔孕酮仍保留1/10 Testosterone的雄性活性 妇女使用中带来副作用 ??除去19位甲基后，得炔诺酮 口服孕激素活性比妊娠素增强了五倍 而雄性活性只及Testosterone的1/20 治疗剂量已很少显示男性化副作用 临床应用 ??Norethisterone口服有效 能抑制垂体释放LH和FSH 抑制排卵作用强于Progesterone， ??用于功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位等适应症 ??不用来维持妊娠 因维持妊娠作用太弱 体内代谢 ??口服生物利用度较好（70%） ??进入体内后80%与血浆蛋白结合，分布全身 ??在3α-还原酶作用下，3位酮基被还原成羟基后，经硫酸酯或葡醛酸酯化后经尿及粪便排出体外 ??谢谢！ C-16位的修饰 ??发现C-16甲基的引入使17α羟基及C-20羰基在血浆中的稳定性增加 ??其抗炎活性比Hydrocortiso