喹诺酮类抗菌药物_培训课件.ppt

针对特殊病原菌的推荐抗菌药物治疗 病原体 首选药物 备选药物 肠杆菌科 三代头孢菌素 c 碳青霉烯类（产ESBL菌株选用） β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂，氟喹诺酮 d 铜绿假单胞菌 抗假单胞菌活性的β内酰胺类＋ e 环丙沙星or左氧氟沙星or氨基糖苷类 氨基糖苷类＋ 环丙沙星or左氧氟沙星 f 类鼻疽假单胞菌 碳青霉烯类、头孢他定 氟喹诺酮，TMP-SMX 不动杆菌属 碳青霉烯类 头孢菌素－氨基糖苷类、氨苄西林－舒巴坦、多粘菌素 金黄色葡萄菌 甲氧西林敏感 抗葡萄球菌作用青霉素类 g 头孢唑啉、克林霉素 耐甲氧西林 万古霉素或利奈唑胺 TMP-SMX 针对特殊病原菌的推荐抗菌药物治疗 病原体 首选药物 备选药物 百日咳博德特氏菌 大环内酯类 TMP-SMX 厌氧菌（误吸） β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂、克林霉素 d 碳青霉烯类 禽流感 奥斯他韦 扎那米韦 结核分枝杆菌 INH＋RFP＋EMB＋PZA 参照243提出该建议 组织胞浆菌 伊曲康唑 两性霉素B 芽生菌 伊曲康唑 两性霉素B 球孢子菌属 对免疫功能正常无并发症患者，通常无需治疗，如治疗可选伊曲康唑、氟康唑 两性霉素B 临床常用喹诺酮类药物的主要药代动力学参数 难溶难吸收物质 本院喹诺酮制剂 通用名 环丙沙星 环丙沙星 左氧氟沙星 左氧氟沙星 左氧氟沙星 莫西沙星 莫西沙星 商品名 西普乐 奎诺仙 可乐必妥 左克 可乐必妥 拜复乐 拜复乐 剂型及规格 针剂(200mg/100ml) 片剂(250mg) 针剂(0.5g/100ml) 针剂(2ml:0.1g) 片剂(0.5g) 针剂(400mg/250ml) 片剂(400mg) 价格 84.6元/瓶（甲） 1.73元/盒（甲） 156元/瓶（乙） 56.8/4支（乙） 62元/4片（乙） 331元/瓶（乙） 89.5元/3片（乙） 目录 临床应用（适应症及禁忌症） 药代动力学（分布,吸收,代谢,排泄及PK/PD） 概述（发展历程及作用机理） 喹诺酮在在呼吸系统感染中专家共识及其他 临床监护（不良反应及相互作用、注意事项） 不良反应 药物 上市时间及国家 撤市时间 撤市原因 替马沙星 1992，美国 1992 溶血性贫血，低血糖，肾衰 司帕沙星 1993，日本 1995 严重的光毒性 格帕沙星 1997，德国 1999 Q-T间期延长 曲伐沙星 1997，美国 1999 肝脏毒性 加替沙星 1999，美国 2006 血糖紊乱、心脏 全球近20年撤出市场的喹诺酮类药物 构效关系 不良反应 胃肠道不良反应：司帕沙星，氟罗沙星，格帕沙星（＞10%），其他 （2%~8%） 中枢神经毒性:按发生风险大小排序依次为:莫西沙星(5.4%)曲伐沙 星(4.4%)诺氟沙星司帕沙星（4.2%）环丙沙星(1.6%)依诺沙星 (1.2%)培氟沙星(0.8%)氧氟沙星(0.6%)左氧氟沙星(0.2%～1.1%) 不良反应—中枢神经毒性 机制：氟喹诺酮药物可抑制γ氨基丁酸GABA与受体结合，使神经兴奋阈值降低，产生中枢神经系统兴奋 表现：头痛、失眠，重者精神异常、抽搐、惊厥等。 高危：老年人，同时使用非甾体类抗炎药或茶碱的人群， 癫痫病史，脑外伤，低氧血症患者。 不良反应 肝毒性 一过性肝酶升高：格帕沙星（12%~16%）其他（＜3%） 严重肝毒性：曲伐沙星（0.006%，140例/18个月），莫西沙星（8例/10年） 血糖紊乱 低血糖：加替沙星（1.7%），克林沙星（4%），左氧氟沙星（1.9%）， 莫西沙星（0.65%） 高血糖：加替沙星（0.1%~0.6%，1%~3.3%），吉米沙星（1.4%） 不良反应—血糖异常 不良反应 过敏反应 血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等 不良反应 皮肤反应 光毒性：司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星（＞10%），除此之外的 品种（＜2.5%） 皮疹：克林沙星（4%），吉米沙星（2.8%） 软骨毒性：培氟沙星（14%），除此之外的品种（1.5%） 肌腱炎：培氟沙星（2.7%），除此之外的品种（0.4%，左氧氟沙星 /氧氟沙星环丙沙星其他） 在无害的阳光照射剂量下产生的异常皮肤损害 反应（皮肤潮红和肿痛），通常发生在裸露皮肤， 但有时覆盖部位也可发生类似反应 在未成年动物中应用可致关 节软骨病变发生，故18岁以 下者应避免使用。 危险人群：年龄 60岁的老年人，接受糖皮质激素治疗者，接受肾、心脏或肺移植者，运动员或从事剧烈活动者，既往曾有肌腿问题者(如有类风湿性关节炎病史)，肾功能不全患者。 2008年7月美国FDA要求所有上市的全