8镇痛药(阅读).pptVIP

镇痛药定义： 是一类选择性作用于CNS，能消除或缓解疼痛的药物。 镇痛药的分类 阿片生物碱类（吗啡、可待因） 人工合成镇痛药（度冷丁等） 第一节 阿片生物碱类 阿片:罂粟蒴果浆汁的干燥物。 【药理作用】 中枢作用 镇痛、镇静、欣快 抑制呼吸 其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等 扩张血管 平滑肌 1. 中枢神经系统 (1)? 镇痛、镇静： 镇痛机理 ： 模拟内源性镇痛物质（脑啡肽），激动阿片受体，激活了中枢抗痛系统，阻止痛觉信号传入脑内，产生中枢性镇痛作用。 1. 中枢神经系统 (1)? 镇痛、镇静： 作用特点： ①镇痛作用强，对各种疼痛均有效。 钝痛 ＞ 锐痛 ②有明显镇静作用 ③伴有欣快感 ④易诱导入睡 ⑤不影响意识及其他感觉 （2）抑制呼吸 ☆ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制呼吸中枢 。 ☆ 治疗量：呼吸频率↓，潮气量↓，通气量↓ ☆ 中毒剂量：呼吸频率可降至3 ~ 4次/分 ☆ 吗啡急性中毒致死的主要原因——呼吸抑制 2、扩张血管——引起体位性低血压 ①促组胺释放 ； ②作用于孤束核阿片受体 → 中枢交感张力↓ 脑血管扩张 抑制呼吸 → 体内CO2蓄积 → 脑血管扩张 → 颅内压升高 3. 平滑肌 胃肠道： 兴奋胃肠道平滑肌、括约肌→痉挛→推进性肠蠕动减弱； 抑制消化液分泌；抑制排便反射，使患者便意迟钝。 ——引起便秘。 胆道： 治疗量：胆道平滑肌、括约肌痉挛性收缩→胆囊内压↑，→上腹不适甚至胆绞痛。 3. 平滑肌 膀胱括约肌 →收缩→尿潴留； 支气管平滑肌 →收缩（大剂量）→加重呼吸困难,诱发支气管哮喘 子宫平滑肌 →子宫张力↓（治疗量），延长产程 【临床用途】 1、镇痛： 其他镇痛药无效的各种急性锐痛，如骨折、晚期癌症等 心肌梗死引起的剧痛（血压正常者）——止痛、减轻患者焦虑的情绪、减轻心脏负担 对内脏绞痛与解痉药阿托品合用。 治疗心源性哮喘的机制： ①降低呼吸中枢对CO2敏感性→呼吸由浅快变深慢； ②镇静、欣快感→消除紧张焦虑情绪→心脏负荷↓ ③扩张外周血管→外周阻力↓→回心血量↓→心脏负荷↓； 问题：吗啡可否用于治疗支气管哮喘？ 4.急性中毒 原因：用量过大 表现： ①针尖样瞳孔 ②呼吸抑制 ③昏迷、血压下降、体温下降，甚至呼吸麻痹、死亡 抢救： 1、维持呼吸机能：人工呼吸，吸氧。 2、应用呼吸兴奋剂尼可刹米。 3、静脉注射纳络酮。 可待因（甲基吗啡） 阿片受体激动剂 麻醉药品 镇痛为吗啡的1/12或更低， 镇咳为吗啡的1/4。无明显镇静作用 ，抑制呼吸作用轻 用于镇咳（无痰干咳） 可致成瘾，不宜持续应用。 第二节 人工合成镇痛药 哌替啶（度冷丁） （一）药动学 口服易吸收，生物利用度为52%，故临床常采用注射给药。 血浆结合率约60%，t1/2约3 h。 主要在肝脏代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶，后者有明显中枢兴奋作用 【临床应用】 1.镇痛 ①替代吗啡用于各种剧痛； ②胆绞痛患者需合用解痉药（阿托品)； ③用于分娩止痛——临产前2-4h内不宜使用。 【不良反应】 1. 治疗量：恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压等。 2. 大剂量：可明显抑制呼吸。 3.久用可导致成瘾 4.偶可致肌震颤、肌肉痉挛甚至惊厥 。 * * 第 8 章 镇痛药 疼痛 锐痛 钝痛 用镇痛药缓解 用解热镇痛药缓解 剧烈疼痛 生理功能紊乱，失眠、休克 情绪反应 ①多用于剧烈疼痛 ②意识清醒,其他感觉不受影响 ③可改善情绪(焦虑、烦躁、恐惧) ④反复应用易成瘾 ⑤镇痛作用强大 镇痛药的特点： 1806年德国药师从阿片中提取纯化得到吗啡。 阿片生物碱的分类 菲类：吗啡、可待因等 异喹啉类：罂粟碱等 吗啡的体内