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吡斯的明（pyridostigmine) 作用与新斯的明类似，起效缓慢，作用时 间较长。 毒扁豆碱（ physostigmine,依色林eserine） 【特点】 叔胺类化合物、脂溶性高、穿透力强。 临床局部用于治疗青光眼，作用快、强、持久，刺激性大。 他克林（tacrine） 【特点】 1.易逆性抑制中枢AchE活性 2.主要用于老年性痴呆 3.有肝毒性 多奈哌齐、利凡斯的明 加兰他敏（galanthamine） 主要用于重症肌无力，脊髓灰质炎后遗症等 【特点】 1.脂溶性高，穿透力强。 2.作用强而广泛：M样和N样症状、中枢症状。 3.解救药：M受体阻断剂（阿托品）与胆碱酯酶复活药（解磷定）。 ㈡ 难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类 本章小结 目的要求： 1.掌握毛果芸香碱对眼的作用和用途。 2.掌握新斯的明的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。毒扁豆碱的特点。 3.熟悉有机磷酸酯类中毒原理、症状和解救。 第七章 胆碱受体阻断药（I）第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱 【来源】 植物生物碱，颠茄、曼陀罗、洋金花、莨菪，等。 阿托品（atropine） 【体内过程】穿透力强，分布广泛。 【药理作用】（-）M-R，大剂量（-）N-R。总：与胆碱能神经功能有关，靶器官敏感性差异大。 抑制腺体分泌（0.5mg)：唾液腺、汗腺＞泪腺＞支气管腺＞胃腺 2.眼作用(1mg)：与毛果芸香碱作用相反：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹(缺点：作用时间长＞72h) 3. 松弛内脏平滑肌(1-2mg)：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管＞支气管＞子宫 心脏（1-2mg)：加快心率、加速房室传导，尤迷走神经张力增高时。 血管：治疗量对血管活性与血压无显著影响。大剂量扩张血管（与M受体阻断作用无关），出现皮肤红热。 中枢神经系统(10mg)：谵妄、昏迷 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛。 ①胃肠绞痛及膀胱刺激症状 ②胆、肾绞痛时应与哌替定合用 ③遗尿症 2. 制止腺体分泌： ①麻醉前给药 ②严重的盗汗和流涎症。 3. 眼科应用： ①检查眼底 ②验光配镜 ③治疗虹膜睫状体炎 4. 治疗缓慢型心律失常：窦性心动过缓、窦房传导阻滞、房室传导阻滞。 5. 抗感染性休克 6. 解救有机磷中毒 【不良反应】多，易中毒。 1.治疗量常见口干、皮肤干燥、潮红发热、视力模糊、便秘、排尿困难和心悸等。 2.过量时症状加重，并出现中枢兴奋现象。 3.中毒时转为抑制，产生昏迷、呼吸麻痹。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。 【禁忌症】青光眼、前列腺肥大者。 ??阿托品中毒的解救： 对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒) 1.穿透力差，不易入CNS。 2.解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛 作用似阿托品，对眼和腺体作用弱。 3.用于感染性休克，内脏绞痛。 1.穿透力强，治疗量即可抑制CNS。 2.对腺体(较阿托品强）和眼作用强，而心血管和平滑肌作用相对较弱。 【特点】洋金花来源 东莨菪碱 (scopolamine) 【特点】 山莨菪碱（ anisodamine,654-2） 3.中枢抗胆碱作用4.主要用于麻醉前给药、预防晕动病和其他原因呕吐，帕金森病。二、 阿托品的合成代用品1.扩瞳药—后马托品、尤卡托品、托吡卡胺：作用短暂2.解痉药—①溴丙胺太林（propantheline bromide,普鲁本辛）：季铵类，穿透力差，口服吸收不完全，对胃肠道M-R选择性高，用于消化性溃疡、胃肠解痉、呕吐等。较少全身作用。 ②贝那替秦（benactyzine,胃复康）：叔胺类，穿透力强，口服易吸收，有安定作用，用于伴焦虑症溃疡病。 ③异丙托溴铵（ipratropium bromide):用于慢阻肺、支气管哮喘，起效慢。 3.抗消化性溃疡药—哌仑西平(pirenzepine):M1受体阻断药,胃肠选择性相对较高，而CNS和眼作用相对较弱。用于消化性溃疡治疗。 本节小结 目的要求: 1.掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。 2.熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点。 3.了解人工合成解痉药和扩瞳药的特点。 * 受体分布在突触后膜，突触前膜的受体为 * 缩瞳：瞳孔括约肌收缩（虹膜向中心拉紧） 降低眼