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广西医科大学药理学基础知识整理 个人版第一部分传出神经类药物第一章传出神经系统概论主要支配心肌、平滑肌、腺体（不受人的意识控制），两者通常为生理性拮抗效应一、传出神经系统的组成1.传出神经自主神经交感神经副交感神经运动神经: 骨骼肌2.传出神经的递质乙酰胆碱(Ach) 去甲肾上腺素(NA) （1）递质分类：胆碱能神经:(cholinergic nerve)——Ach全部交感、副交感神经节前纤维全部副交感神经节后纤维运动神经极少数支配汗腺．血管和交感节后纤维（2）去甲肾上腺素能神经 (noradrenergic nerve)：几乎全部交感神经节后纤维二、递质的合成、贮存、释放、消失1.去甲肾上腺素(Noradrenaline， NA)(1)合成:酪氨酸→多巴→多巴胺→囊泡→NA (2)贮存(storage):与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡(3)释放(release):胞裂外排(4)消失(elimination): a 主要方式(main way): 再摄取—摄取1 (uptake1): 神经系统 (78-98%);利血平可以抑制这一转运摄取2(uptake2): 非神经系统(15-25%)—心肌，血管，肠道平滑肌b 次要方式(secondary way):酶灭活末梢胞浆内线粒体膜MAO,其他组织内MAO,COMT2.乙酰胆碱(1)合成(synthesis)：乙酰辅酶A＋胆碱在酶的作用下合成ACh(2)贮存(storage)：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡(3)释放(release)：胞裂外排(4)消失(elimination)： (a)main way：突触间隙胆碱酯酶（AchE）水解失活　(b) secondary way：reuptake三、受体(receptors) 分布与效应1、胆碱受体: (acetylcholine receptors)（2）效应N1R（Nn）:兴奋交感、副交感神经节后神经节——神经纤维N2R（Nm）:兴奋骨骼肌M R :抑制心血管、兴奋眼、腺体、兴奋内脏平滑肌（1）分布：Ｎicotinic receptor:Ｎ1R　神经节;Ｎ2R骨骼肌终板Ｍuscarinic receptorＭ1R 腺体细胞Ｍ2R　心脏Ｍ3R 平滑肌、腺体细胞M4 R腺体、平滑肌、CNS.M5 R CNS（2）效果α1R : 兴奋血管平滑肌、瞳孔扩大肌、内脏括约肌α2R：NA释放的减少以及回收β1R : 兴奋心脏β2R : 抑制血管,支气管平滑肌α、βR：总的是糖原,脂肪分解加强2、肾上腺素受体:(adrenoceptors)（1）分布：αR:　α1R　皮肤、粘膜、内脏血管的平滑肌　 　 α2R　突触前膜βR : β1R　心肌　 　β2R　支气管平滑肌、骨胳肌血管第二章胆碱受体激动药（拟胆碱药direct-acting cholinomimetic drugs，兴奋胆碱受体，发挥ACh样的作用）M胆碱受体激动药胆碱酯类 (choline esters)：Ach、卡巴胆碱（M、N受体均兴奋，但以M受体为主）生物碱类 (alkaloids) ：毛果芸香碱（pilocarpine）、毒蕈碱（主要兴奋M胆碱受体）（一）胆碱脂类1、乙酰胆碱：M样作用：心肌收缩力下降、心率降低、血压降低支气管、泌尿道、消化道平滑肌收缩瞳孔括约肌和睫状肌收缩腺体分泌增加N样作用： N1---交感、副交感节兴奋 N2---肌肉收缩2、氨甲酰胆碱：副作用多，只局部治疗青光眼（二）生物碱类1、毛果芸香碱（pilocarpine）：对眼、腺体作用强, 对心血管无明显作用特点：作用迅速，温和，短暂水溶液稳定，刺激性小1）、作用表现:（1）眼: （缩瞳、降低眼内压、调节痉挛）缩瞳：激动虹膜括约肌M受体降低眼内压：缩瞳，虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄,前房角扩大房水易于通过巩膜静窦返回循环调节痉挛：激动睫状肌M受体，睫状肌收缩，晶状体悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，视远物模糊，视近物清楚，此作用两小时后消失。（2）腺体：促进汗腺,唾液腺分泌（3）平滑肌：兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌（4）心血管系统：静脉注射pilocarpine 0.1mg/kg ，心率和血压短暂下降2）、临床用途（1）、青光眼开角型：疾病早期治疗有一定疗效，4~8小时左右闭角型：低浓度滴眼，降低眼内压（2）、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶体炎性粘连（3）、抢救：阿托品等抗胆碱药中毒，3）、不良反应：（1）滴眼浓度过高可引起眼痛（2）药物吸收可引起腹泻,多汗,流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗2、毒蕈碱（muscarine）①经典M胆碱受体激动药②丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分③毒蕈碱中毒症状a表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部