利尿药diuretics_培训课件.ppt

药物 尿电解质的排泄 排钠力（滤过Na+量%） 主 要 作用 部 位 　　机　制 Na+ K+ Cl- HCO3- 呋塞米 依他尼酸 布美他尼 +++ + ++++ 　 　　0 　 　　～23 髓袢升枝粗段髓质和皮质部 抑制Na+-K+-2Cl- 共同转运 系统 噻嗪类 氯酞酮 ++ + ++ + ～8 髓袢升粗段皮质部（远曲小管开始部位） 抑制NaCl重吸收 螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 乙酰唑胺 + 　　+ - 　　++ + 　　0 　 　　0 　　+++ 　 　　～2 　　～4 远曲小管及集合管 近曲小管 竞争Ald受体阻 Na+通道，抑制 NaCl重吸收 ↓胞内H+形成 药　 物 利尿作用 开始时间 峰值时间（h） 维持时间 袢利尿药 　 　 　 呋塞米 口服 60分 　　静注5～10分 1～2 　　15～20分 6～8 　　1～3 依他尼酸 口服 30分 　　静注5～10分 1～2 　　15～20分 6～8 　　1～3 布美他尼 口服 30分 　　静注5～10分 1～2 　　15～20分 6～8 　　1～3 噻嗪类利尿药 　 　 　 氯噻嗪 2 4 6～12 氢氯噻嗪 2 4 6～12 氢氟噻嗪 1～2 3～4 18～24 苄氟噻嗪 1～2 6～12 18～24 环戊噻嗪 6 7～12 18～24 氯酞酮 2 6 48～72 留钾利尿药 　 　 　 螺内酯 24 48～72 72～96 氨苯蝶啶 2～4 6 7～9 阿米洛利 2 6 12～24 脱水药 又称渗透性利尿药（osmotic diuretics）是指能使组织脱水的药物。包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。它们的药物作用完全决定于溶液中药物分子本身所发挥的渗透压作用。它们应具备如下特点：①易经肾小球滤过；②不易被肾小管重吸收；③在体内不被代谢；④不易从血管透入组织液中。 甘露醇（mannitol） 【药理作用及临床应用】 1．脱水作用 2．利尿作用 静脉注射后，该药不易从毛细血管渗入组织，能迅速提高血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。是治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物，也可用于青光眼急性发作和病人术前应用以降低眼内压。 静注高渗甘露醇后，血浆渗透压升高，血容量增加，血液粘滞度降低，并通过稀释血液而增加血容量及GFR，从而导致肾排水增加。可用于预防急性肾功能衰竭。 【不良反应】 注射过快时可引起一过性头痛、眩晕和视力模糊。禁用于慢性心功能不全者，因可增加循环血量而增加心脏负荷。 利尿药（diuretics） 定义及分类 　　利尿药是作用于肾，增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也用于其他疾病如高血压、肾结石、尿崩症高钙血症等的治疗。常用的利尿药按它们的效能和作用部位分为三类： 1．高效利尿药 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。 2．中效利尿药 包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。 3．低效利尿药 包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。 为了正确理解各类利尿药的作用及其机制，合理使用利尿药，首先介绍与利尿药有关的生理学基础并分析各类利尿药的作用部位。 一、利尿药作用生理学基础 　　尿液的生成包括肾小球滤过、肾小管重吸收及分泌过程。 （一）肾小球 （二）肾小管 1．近曲小管 2. 髓袢升枝粗段的髓质和皮质部 3. 远曲小管及集合管 正常成人在安静状态下，24小时内约有1700L以上血液流经两侧肾脏，并由肾小球滤过，滤去血浆蛋白质和血细胞，可形成原尿180L，但每天排出的终尿仅1～2L，可见约99%的原尿在肾小管被重吸收，它是影响终尿量的主要因素。有些药物（氨茶碱、多巴胺等）虽可加强心肌收缩、扩张肾血管、增加肾血流量和GFR，但由于球管平衡机制，终尿量并不能明显增多，利尿作用很弱。因此，肾小球不是目前常用利尿药的主要作用部位。 是Na+重吸收的主要部位，此段重吸收Na+约占原尿Na+量的65%～70%，原尿中约有90%的NaHCO3及部分NaCl在此段被重吸收。因近曲小管上皮细胞对水的通透性高，所以Na+的重吸收伴有水的重吸收。 髓袢升枝的功能与利尿药作用关系密切。也是高效利尿药的重要作用部位，此段重吸收原尿中30%～35%的Na+，而不伴有水的重吸收。髓袢升枝粗段NaCl的重吸收依赖于腔膜侧K+-Na+-2Cl-共同转运（co-transport）系统。管腔液中的Na+因浓度差向细胞内扩散，同时伴有2个Cl-和一个K+由载体转运到细胞内，进入胞内的Na+由基侧膜上的钠泵主动转运至细胞间质， Cl-通过细胞旁路进入组织液，K+则沿管腔膜侧的钾通道进入小管腔内，形成K+的再循环