药理学课件之27-抗高血压药WJJ.ppt

* * * * * * * * 抗高血压药物 Antihypertensive drugs 安徽医科大学药理教研室 * JNC（1997）及ISH/WHO（1999） 高血压：静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高 (=140/90mmHg) ， 2次以上非同日测得 发病机制：1、交感神经系统活性亢进（神经节阻断药） 2、肾性水钠潴留（利尿药） 　　 3、肾素-血管紧张素系统激活（ACEI、AT1拮抗药） 　　 4、细胞膜离子转运异常（钙拮抗药） 　　 5、胰岛素抵抗（ACEI增敏胰岛素） * 第一节 抗高血压药物分类 利尿药 ?-肾上腺素受体阻断药 钙拮抗药 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 其他经典抗高血压药物: 交感神经抑制药： 中枢性降压药:　可乐定 神经节阻断药：樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 α1受体阻断药：哌唑嗪 血管平滑肌扩张药：硝普钠 钾通道开放药：米诺地尔等 * 一、利尿药 　1. 药理作用： 初期—血容量? 后期—血管壁细胞内Na+? 　2. 药物及应用： 双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度) 吲达帕胺 呋噻米(用于高血压危象) 　3. 不良反应： 长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸 第二节 常用抗高血压药物 * 三、 β受体阻断药 　1.药理作用： 阻断心脏β1受体，减少心输出量 阻断近球小体β1受体，抑制肾素分泌 抑制外周交感张力 中枢降压作用 第二节 常用抗高血压药物 * 二、 β受体阻断药 　　2.药物及应用： 普萘洛尔(非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压) 阿替洛尔(β1受体阻断药，轻、中、重度高血压) 卡维地洛(α、β受体阻断药，轻、中度高血压) 　　 第二节 常用抗高血压药物 3.不良反应： 中枢神经系统不良反应 心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘 反跳现象 * 三、钙拮抗剂 　1. 药理作用：抑制Ca2+内流 　2. 药物及应用： 硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压) 尼群地平(中效，轻、中、重度高血压) 氨氯地平(长效，轻、中度高血压) 　3. 不良反应： 反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等 第二节 常用抗高血压药物 血管紧张素原 激肽原 肾素 激肽释放酶 血管紧张素Ⅰ 缓激肽 ⑴ ACE 血管紧张素Ⅱ 无活性物 PGE2 NO EDHF 　　 ⑵　　　　　　 ⑵ 血管平滑肌 肾上腺皮质 血管舒张 （分泌醛固酮） 增殖 收缩 水钠潴留 外周阻力↓ 外周阻力↑ 血压 ↑ 血压↓ 8 * 第二节 常用抗高血压药物 四、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 1.药物机制：略 　　2.药物及应用： 卡托普利(短效，各型高血压) 依那普利(长效，各型高血压) 　　3.不良反应： 干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等 * 特点 无中枢不良反应 不影响性功能 无水钠潴留作用 不干扰交感神经反射功能 不致直立性低血压 连续长期用药（如1-2年）不产生耐受性 停药无反跳现象 ACE抑制药 * 血管紧张素原 肾素 血管紧张素Ⅰ