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□ 分类: 常用制剂十余种 对β1选择性(如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔)及非选择性(普奈洛尔) 阻滞β受体外还具有激动β2受体(如噻利洛尔) 兼有α阻滞作用(如卡维地洛)等。 ■ α受体阻滞剂 分为选择性及非选择性 选择性α1受体阻滞剂通过阻滞交感神经节突触后α1受体对抗去甲肾上腺素的收缩血管作用,具有强大的血管扩张、血压下降作用 对血糖血脂、尿酸等无影响,但因耐药较快及可能出现剧烈血压下降、体位性低血压 适用于严重顽固性高血压及前列腺肥大者。 (AllHAT) trial,不作为推荐 ■ 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 作用机理: 血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是体内最强的缩血管活性物质,能促进肾上腺分泌和释放儿茶酚胺,增强交感神经活性 血管紧素Ⅱ受体拮抗剂,直接抑制血管紧张素Ⅱ与其细胞受体结合,可产生与ACEI相似的有益效应,并因受体拮抗机制更高的特异性而避免ACEI的一些副反应 与AngⅡ相关的受体是AT1和AT2,AT1亚型是起主要生理功能的作用位点。 □ 分类: 可分为三大类: (1)二苯四米唑类AT1受体亚型拮抗剂以Losarta(氯沙坦)为代表,还包括candesart、irbesartan等; (2)非二苯四米唑类AT1受体亚型拮抗剂,以eprosartan为代表; (3)非杂环类AT1受体亚型拮抗剂以valsartan(缬沙坦)为代表。目前国内运用较多的是氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦等。 根据个体化特点用药 如何选择抗高血压药物 表⑥ 高血压药物的选择 药物类别 绝对适应症 禁忌症 相对禁忌症 利尿剂(噻嗪类) 充血性心衰 痛风 妊娠 老年性高血压 单纯收缩期高血压 利尿剂 (袢利尿) 充血性心衰 肾功能不全 利尿剂 (醛固酮拮抗剂)充血性心衰 肾功能不全 心肌梗塞后 高钾血症 β受体阻滞剂 心绞痛 哮喘 外周血管疾病 心衰 慢阻肺 糖尿病 心肌梗塞后 心脏传导阻滞* 运动员和体力 快速性心律失常 劳动的病人 血管紧张素转换 心衰 妊娠 抑制剂(ACEI) 左心功能不全 高钾血症 心肌梗塞后 糖尿病肾病 双侧肾动脉狭窄 钙拮抗剂 心绞痛 快速性心律失常 (二氢吡啶) 外周血管疾病 心衰 收缩期高血压 妊娠 钙拮抗剂 心绞痛 心脏传导阻滞 (维拉帕米 外周血管疾病 心衰 地尔硫卓) 室上性心动过速 血管紧张素Ⅱ 同ACEI尤其 同ACEI 受体拮抗剂 ACEI引起的咳嗽 联合用药 绝大多数患者需要服用2种以上的降压药物,才能使血压达标。若血压比目标水平高20/10mmHg以上,初始治疗即应采用2种药物的联合治疗。 两种或两种以上联合用药时,必须考虑表⑦的联合用药原则。通常为了达到目标血压,3种药物联合便已足够,如果仍然无效(舒张压≥90mmHg),可称之为难治性高血压(resistant hypertension),应行会诊,了解可能的继发原因及提出对应方案。 表⑦ 联合用药原则 合理 利尿药+β阻滞剂 利尿药+ACEI或AT1受体阻滞剂 β阻滞剂+双氢吡啶类Ca2+拮抗剂 β阻滞剂+α1受体阻滞剂 ACEI或AT1受体阻滞剂+ Ca2+拮抗剂 不合理 β阻滞剂+维拉帕米或地尔硫卓 各类降压药物用药时应用小剂量至中等剂量,这符合许多药物的平坦的剂量—效应曲线,当剂量从小逐渐增加到中等量时,药效也逐渐增加,到中等剂量后,药
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